MEDIFARMA S.A.
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Tels: 332-6200 - 332-6223


AKABAR
Tabletas

SILDENAFIL


COMPOSICIÓN
COMPOSICIÓN
AKABAR® 25 mg Tabletas
Cada TABLETA contiene:
Sildenafilo 25 mg
(como citrato de sildenafilo)
Excipientes c.s.p.
AKABAR® 50 mg Tabletas
Cada TABLETA contiene:
Sildenafilo 50 mg
(como citrato de sildenafilo)
Excipientes c.s.p.
AKABAR® 100 mg Tabletas
Cada TABLETA contiene:
Sildenafilo 100 mg
(como citrato de sildenafilo)
Excipientes c.s.p.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Como agente terapéutico para la impotencia: AKABAR® es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5), una enzima responsable de degradar la guanosina monofosfato cíclico (cGMP) en los cuerpos cavernosos. Disminuyendo el efecto de la PDE5, AKABAR® facilita el efecto del óxido nítrico durante la estimulación sexual. Los niveles de cGMP aumentan, el músculo liso se relaja, y la sangre fluye hacia los cuerpos cavernosos, produciendo una erección. Sin estímulo sexual, AKABAR® no tiene efecto en las erecciones.
Estudios in vitro muestran que la potencia de acción del AKABAR® en las fosfodiesterasas difiere, siendo mayor sobre la PDE5 que sobre las siguientes: PDE1 (80 veces más); PDE2 y PDE4 (1 000 veces más); PDE3 (4000 veces más); PDE6 (10 veces más). PDE3 controla la contractilidad del corazón, y la PDE6, una enzima de la retina, podría estar involucrada en la anomalía de la percepción de colores descrita con altas dosis de AKABAR®. El metabolito activo de AKABAR® tiene aproximadamente 50% de potencia sobre la PDE5 y contribuye al 20% de su efecto.
El AKABAR®es rápidamente absorbido con una biodisponibilidad de 40% aproximadamente, se une a proteínas en un 96%, es metabolizado en el hígado, con un inicio de acción a la media hora y una vida media de 4 horas, eliminado principalmente por las heces.

INDICACIONES
INDICACIONES: Tratamiento de disfunción eréctil.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES
Las contraindicaciones incluidas han sido seleccionadas en base a su potencial significado clínico, y no son necesariamente inclusivas:
Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe ser usada cuando existen los siguientes problemas médicos: Hipersensibilidad al sildenafilo u otro componente del producto.
El riesgo-beneficio deberá evaluarse cuando existan las siguientes condiciones médicas: Anormalidades del pene como deformidad anatómica, angulación del pene, fibrosis cavernosa, hipospadias severo, enfermedad de Peyronie; edad mayor de 50 años o enfermedad arterial coronaria o diabetes o hiperlipidemia o hipertensión o tabaquismo, desórdenes de sangrado, incluyendo úlcera péptica activa o defectos severos de la coagulación; disfunción autonómica o insuficiencia cardiaca; enfermedad coronaria que cause angina inestable o depleción de fluidos o hipertensión mayor de 170/100 mm Hg o hipotensión menor de 90/50 mm Hg u obstrucción severa del flujo ventricular izquierdo o historia de arritmia que amenace la vida o historia de accidente cerebrovascular o infarto de miocardio en los 6 meses anteriores al inicio del tratamiento; otra enfermedad cardiovascular; cirrosis o disfunción hepática severa; leucemia; mieloma múltiple; policitemia; historia de priapismo; anemia falciforme; trombocitosis; neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NAION); enfermedad pulmonar veno-oclusiva; insuficiencia renal severa; retinitis pigmentosa.
ADVERTENCIAS: Antes de utilizar el medicamento, tome en cuenta si existe historia de sensibilidad al sildenafilo.
Los pacientes de 65 o más años deben iniciar el tratamiento con una dosis de 25 mg debido a que su metabolismo es más lento, y deben ser monitorizados con mayor frecuencia en busca de efectos secundarios o reacciones adversas. Tenga en cuenta la administración de otras medicaciones, especialmente inhibidores del citocromo P450 3A4, incluyendo cimetidina, eritromicina, itraconazol, ketoconazol, mibefradil, ritonavir, y saquinavir, o nitritados, incluyendo nitroglicerina; así como otros problemas médicos, especialmente cirrosis o insuficiencia hepática o renal. No se recomienda su uso junto con otros agentes para la impotencia. Cumpla con las recomendaciones terapéuticas, es muy importante no exceder las dosis recomendadas. Consulte a su médico si ocurre una erección prolongada de cuatro o más horas de duración.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES
Carcinogenicidad: En estudios con animales durante 24 meses, AKABAR® no demostró carcinogenicidad en ratas macho a las que se administró 29 veces la dosis máxima recomendada para humanos, o en ratas hembra a las que se administró 42 veces la dosis máxima recomendada. En estudios de 18 a 21 meses, el sildenafilo no fue carcinogénico en ratones a los que se administró 10 mg por kg de peso corporal por día, correspondiendo a 0,6 veces la dosis máxima recomendada para humanos.
Mutagenicidad: No se encontró mutagenicidad en un ensayo con micronúcleos de ratones in vivo, en un estudio in vitro de linfocitos humanos y bacterias, o ensayos en células de ovario de hámster chino.
Embarazo/Reproducción
• Fertilidad: Dosis únicas de 100 mg de AKABAR® administradas a varones no afectaron la motilidad ni morfología de los espermatozoides. En estudios con animales, AKABAR® no afectó la fertilidad en ratas a las que se administró dosis de 60 mg/kg por día durante 36 días en hembras y durante 102 días en machos, correspondiendo a un área bajo la curva de concentración – tiempo mayor a 25 veces la producida en humanos.
• Gestación: No se han hecho estudios adecuadamente controlados en humanos. El uso de AKABAR® no está indicado en mujeres. En estudios con animales, AKABAR® no fue encontrado teratogénico, embriotóxico o fetotóxico en ratas y conejos a los que se administró 200 mg/kg por día durante la organogénesis, dosis correspondiente a 20–40 veces la dosis máxima recomendada en humanos, calculada según el área de superficie corporal para una persona de 50 kg.
Categoría FDA para gestación: B.
Lactancia: No se han documentado problemas en humanos; AKABAR® no está indicado para ser usado en mujeres.
Geriatría: Voluntarios sanos de 65 años y mayores depuraron AKABAR® del plasma con menor efectividad que voluntarios jóvenes de 18 a 45 años, demostrando un aumento del 40% en la curva de concentración plasmática vs. tiempo en adultos mayores. Se recomienda utilizar una dosis inicial de 25 mg para pacientes de 65 años o mayores. En general, se debe tener precaución en la selección de la dosis para un paciente geriátrico, debido a la mayor frecuencia de una función hepática, renal, o cardiaca disminuida, y de enfermedades concomitantes u otra terapia farmacológica.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS: Han ocurrido eventos cardiovasculares serios con el uso de AKABAR®, como infarto miocárdico, muerte súbita cardiaca, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, ataque isquémico transitorio (TIA), e hipertensión; los cuales no se reportaron antes de su aprobación por la FDA. La mayor parte, pero no todos los pacientes que experimentaron estos efectos tenían factores de riesgo cardiovascular preexistentes. Muchos de estos efectos ocurrieron durante o poco tiempo después de la actividad sexual; sin embargo, unos pocos ocurrieron poco después del uso de AKABAR® en ausencia de actividad sexual. Se desconoce actualmente si los eventos estuvieron relacionados directamente al uso de AKABAR®, a la actividad sexual, a enfermedad cardiovascular de fondo, a una combinación de estos factores, o a otros. Ver Contraindicaciones.
AKABAR® produce una disminución transitoria en la presión sanguínea por vasodilatación. Dosis orales únicas de AKABAR® han producido disminución en la presión sanguínea en posición supina (un máximo de 8,4/5,5 mm Hg). Este efecto hipotensor fue más evidente 1 a 2 horas después de administrada la dosis. Debido a que se ha observado un efecto similar con las dosis de 25 y 50 mg, este efecto no parece estar relacionado a la dosis o concentración plasmática.
Las siguientes reacciones adversas han sido seleccionadas en base a su potencial significado clínico, y no son necesariamente inclusivas:
Condiciones que requieren atención médica:
• Incidencia poco frecuente (2 a 3%): Visión anormal; cambios en la percepción del color; sensibilidad a la luz; mareos; infección urinaria o cistitis.
Nota: En estudios de dosis fija, los problemas de visión fueron más comunes con la dosis de 100 mg (11% de incidencia), que a dosis menores.
• Incidencia rara: Hematuria; efectos oftálmicos como diplopía, aumento de presión intraocular, edema paramacular, enrojecimiento, quemazón o edema del ojo, enfermedad retinal vascular o sangrado, pérdida temporal de la visión, desprendimiento o tracción del vítreo; erección prolongada; priapismo; convulsiones.
Nota: Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas en estudios clínicos; no se ha establecido que hayan sido causadas por el sildenafilo: Reacciones alérgicas; anemia o astenia; artrosis; artritis; gota o hiperuricemia; sinovitis o tenosinovitis; ruptura tendinosa; aumento de tamaño mamario; efectos cardiovasculares como angina pectoris, bloqueo AV, arresto cardiaco o muerte súbita, trombosis cerebral, hemorragia cerebrovascular, hipertensión, hipotensión incluyendo hipotensión ortostática, hemorragia subaracnoidea o intracerebral, cefalea migrañosa, isquemia miocárdica, infarto miocárdico o ataque isquémico transitorio, palpitaciones, hemorragia pulmonar, síncope, taquicardia, arritmia ventricular, escalofríos; sordera; edema; hiperglicemia; hipoglicemia; hipernatremia; leucopenia; miastenia; efectos oftálmicos como cataratas, conjuntivitis, sequedad de ojos, hemorragia oftálmica y midriasis; shock; efectos cutáneos como dermatitis de contacto, prurito o urticaria, dermatitis exfoliativa, herpes simple, y úlceras cutáneas.
• Incidencia no determinada: Neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NAION).
Condiciones que requieren atención médica sólo si son continuas o preocupantes:
• Incidencia más frecuente: Diarrea, dispepsia, disnea, epistaxis, eritema, bochornos, cefalea, insomnio, mialgia, congestión nasal, fiebre.
Nota: En estudios de dosis fija, la dispepsia fue más común con la dosis de 100 mg, que a dosis menores.
• Incidencia poco frecuente: Gastritis, parestesias, rinitis, sinusitis.
• Incidencia rara: Ansiedad.
Nota: Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas en estudios clínicos del AKABAR®; no se ha establecido que hayan sido causados por el sildenafilo: Dolor abdominal; síntomas del Sistema Nervioso Central como sueños anormales, ataxia, reflejos disminuidos, hipertonía muscular, hiperestesia, depresión mental, neuralgia, neuropatía, parestesias o tremor, somnolencia o vértigo; dolor de oído; efectos gastrointestinales como colitis, sequedad de boca, esofagitis, gastritis y estomatitis, gastroenteritis, gingivitis, sangrado rectal, vómitos, hipersalivación; aumento de sudoración o sed; efectos respiratorios como asma, bronquitis, disnea, laringitis, faringitis y sinusitis; tinnitus; efectos urogenitales como eyaculación anormal o anorgasmia, nicturia, frecuencia urinaria e incontinencia urinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Las siguientes interacciones o problemas médicos relacionados han sido seleccionados en base a su potencial significado clínico, y no son necesariamente inclusivas:
Nota: Combinaciones que contengan cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad presente, pueden interactuar con AKABAR®.
No se ha estudiado la seguridad y eficacia de combinar el tratamiento de AKABAR® con otro agente terapéutico para la impotencia.
Alfa bloqueadores; antihipertensivos; bosentan; inhibidores del citocromo P450 3A4 hepático como son cimetidina, eritromicina, itraconazol, ketoconazol, mibefradil, ritonavir, saquinavir; inductores del citocromo P450 3A4 hepático incluyendo la rifampicina; drogas para el tratamiento de la disfunción eréctil; nitratos incluyendo nitroglicerina; antagonistas de la vitamina K.

INCOMPATIBILIDADES
INCOMPATIBILIDAD: No están descritas.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
En caso de sobredosis, se recomienda contactarse con un centro especializado.
En estudios de voluntarios sanos tomando dosis únicas de hasta 800 mg, los efectos adversos fueron similares a los observados a dosis menores, pero la incidencia aumentó.
Para aumentar la eliminación, no se recomienda la diálisis. El sildenafilo se fija a las proteínas del plasma y no es eliminado por la orina.
Cuidados de soporte: La medidas de soporte deben administrarse según requerimientos. Los pacientes en quienes se confirme una sobredosificación intencional deberán ser referidos a consulta psiquiátrica.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual para adultos
• Disfunción eréctil: Dosis oral de 50 mg una hora antes de la relación sexual, una vez por día si es necesario. Según tolerancia, las dosis pueden ser incrementadas a 100 mg o disminuidas a 25 mg por día.
Nota: Para pacientes con disfunción hepática, disfunción renal severa (aclaramiento de creatinina menor de 30 mL por min.), o pacientes que usan concomitantemente un inhibidor CYP3A4 (como ketoconazol, itraconazol, eritromicina, y saquinavir), se debe considerar una dosis inicial de 25 mg debido al incremento de los niveles plasmáticos del sildenafilo asociados con éstas condiciones.
Dosis límite usual para adultos: 100 mg una vez al día.
Dosis geriátrica usual
• Disfunción eréctil: Dosis oral de 25 mg una hora antes de la relación sexual, una vez por día de ser necesario. Según tolerancia, la dosis puede incrementarse.
Administración oral.

ALMACENAMIENTO
CONDICIONES DE CONSERVACION Y ALMACENAMIENTO: Mantener alejado del alcance de los niños. Almacenar a temperaturas menores de 40 °C, preferentemente entre 15 y 30 °C.

PRESENTACIÓN
FORMAS DE PRESENTACIÓN
AKABAR® 25 mg Tabletas
Cajas x 1, 3, 4, 5, 10, 15, 20 y 30 tabletas.
Dispensador x 50, 60 y 100 tabletas.
AKABAR® 50 mg Tabletas
Cajas x 1, 3, 4, 5, 10, 15, 20 y 30 tabletas.
Dispensador x 50, 60 y 100 tabletas.
AKABAR® 100 mg Tabletas
Cajas x 1, 3, 4, 5, 10, 15, 20 y 30 tabletas.
Dispensadores x 50, 60 y 100 tabletas.

MEDIFARMA S. A.
Jr. Ecuador 787
Telf.: 332-6200
Lima-Perú