SANOFI-AVENTIS DEL PERÚ S.A.
LIMA
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ALLEGRA D
Tabletas recubiertas de liberación prolongada

FEXOFENADINA, CLORHIDRATO DE
PSEUDOEFEDRINA


COMPOSICIÓN
FÓRMULA
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Fexofenadina clorhidrato 60 mg
Pseudoefedrina clorhidrato 120 mg
Excipientes c.s.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Farmacodinamia:
• Fexofenadina: El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos.
• Pseudoefedrina: La pseudoefedrina clorhidrato es una amina simpaticomimética activa por vía oral y ejerce una acción descongestionante sobre la mucosa nasal, actuando sobre los receptores alfa-adrenérgicos en la mucosa del tracto respiratorio, produciendo vasoconstricción.
• Producto combinado: La administración de ALLEGRA® D a pacientes con rinitis alérgica estacional durante aproximadamente 2 semanas, no incrementó el intervalo QTC promedio, en comparación con la administración de clorhidrato de fexofenadina sola (60 mg dos veces al día), o clorhidrato de pseudoefedrina sola (120 mg dos veces al día).
ALLEGRA® D ejerce una acción descongestionante sobre la membrana de la mucosa nasal, reduciendo la hiperemia tisular, edema, y está reconocido como un agente efectivo para el alivio de la congestión nasal debido a rinitis alérgica, incrementa la capacidad de la vía aérea nasal. También puede incrementar el drenaje de las secreciones sinusales y puede descongestionar la trompa de Eustaquio obstruida (USP DI).

Farmacocinética:
• Producto combinado: La farmacocinética del clorhidrato de fexofenadina y la del clorhidrato de pseudoefedrina no se altera cuando ambos fármacos se administran en combinación. El clorhidrato de fexofenadina fue absorbido rápidamente después de administrar dosis múltiples de ALLEGRA® D a voluntarios sanos, alcanzándose una concentración plasmática pico promedio de fexofenadina y de pseudoefedrina a las 2,1 horas y a las 4,8 horas, respectivamente, después de la administración de las dosis. El clorhidrato de fexofenadina fue absorbido rápidamente después de administrar una dosis única de ALLEGRA® D a voluntarios sanos, alcanzándose una concentración plasmática pico promedio de fexofenadina y de pseudoefedrina a las 2,1 horas y a las 5,2 horas, respectivamente, después de la administración de la dosis. La administración concomitante de ALLEGRA® D con alimentos ricos en grasa disminuyó la biodisponibilidad de la fexofenadina; sin embargo, no afectó la velocidad o el grado de absorción de la pseudoefedrina.

INDICACIONES
Indicado para el alivio de síntomas en rinitis alérgica estacional y como descongestionante nasal.
Está indicado para pacientes, adultos y niños mayores de 12 años, quienes no pueden recibir un tratamiento completo con antihistamínicos solos y cuando se desee tanto las propiedades antialérgicas de fexofenadina clorhidrato como las propiedades descongestionantes nasales de pseudoefedrina clorhidrato.
Los síntomas tratados eficazmente incluyen estornudos, rinorrea, picazón de nariz/paladar/garganta, ojos irritados/lagrimosos/enrojecidos y congestión nasal (USP DI).

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad conocida a la fexofenadina, a la pseudoefedrina o a cualquiera de los ingredientes de la formulación. La pseudoefedrina está contraindicada en los pacientes con hipertensión severa o enfermedad arterial coronaria severa, glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, o en quienes han mostrado sensibilidad a los agentes adrenérgicos (las manifestaciones incluyen insomnio, vértigo, debilidad, temblor o arritmias). Asimismo, los pacientes que se encuentren recibiendo terapia inhibidora de la monoaminooxidasa (MAO) o se encuentren dentro de los 14 días siguientes de haber suspendido dicho tratamiento.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
La pseudoefedrina debe usarse con precaución en los pacientes con diabetes mellitus, hipertensión, enfermedad cardiaca isquémica, presión intraocular aumentada, hipertiroidismo, hipertrofia prostática, enfermedad renal e hiperactividad a la efedrina. La pseudoefedrina al igual que otras aminas simpaticomiméticas puede producir estimulación del Sistema Nervioso Central con convulsiones o colapso cardiovascular. No se administre en niños menores de 12 años.

El riesgo beneficio debe ser considerado en los siguientes casos:
• Fexofenadina: En pacientes con deterioro de la función renal.
• Pseudoefedrina: En enfermedad cardiovascular, hipertensión leve a moderada, predisposición a glaucoma, sensibilidad a pseudoefedrina u otros simpaticomiméticos (USP DI).

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS
Producto combinado: En estudios clínicos farmacocinéticos, sujetos que recibieron ALLEGRA® D reportaron reacciones adversas similares a las reportadas en ensayos clínicos controlados por placebo para fexofenadina y similares a los efectos atribuibles a pseudoefedrina clorhidrato (insomnio, mareos, debilidad temblor, o arritmias). Infección del tracto respiratorio superior (USP DI).

Fexofenadina: En estudios controlados por placebo las reacciones adversas fueron comparables en pacientes tratados con fexofenadina y placebo. Las reacciones adversas más frecuente reportadas con fexofenadina incluyen: >3%: Cefalea, 1-3%: somnolencia, mareos y náuseas. Reacciones que han sido reportadas durante estudios controlados con incidencia menor al 1% similar al placebo y han sido reportadas raramente durante la poscomercialización y vigilancia incluyen fatiga, insomnio, nerviosismo, y alteraciones del sueño o pesadillas. En Raros casos, rash, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad como angioedema, opresión en el pecho, disnea, enrojecimiento y anafilaxia sistémica.

Pseudoefedrina: Pseudoefedrina puede causar estimulación leve del Sistema Nervioso Central. Puede ocurrir nerviosismo, excitabilidad, inquietud, mareo, debilidad, insomnio, anorexia, náusea o sequedad de boca. Se ha reportado cefalea, somnolencia, taquicardia, palpitación, actividad presora/hipertensión y arritmias cardíacas. Medicamentos simpaticomiméticos también han sido asociados con otras reacciones adversas como miedo o temor, ansiedad, tensión, temblor, alucinaciones, convulsiones, palidez, dificultad respiratoria, dificultad al miccionar y colapso cardiovascular. Dolor durante micción, sudoración aumentada (USP DI).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON ALIMENTOS
Fexofenadina: La coadministración de la fexofenadina con la eritromicina o el ketoconazol produce aumentos no significativos en el intervalo QTC. No se ha reportado ninguna diferencia en las reacciones adversas cuando estos agentes fueron administrados solos o combinados. La administración de un antiácido que contenga gel de hidróxido de aluminio y magnesio 15 minutos antes del clorhidrato de fexofenadina causó una reducción de la biodisponibilidad [41% y Cmáx. en 43% (USP DI)]. Es aconsejable dejar 2 horas entre la administración del clorhidrato de fexofenadina y los antiácidos que contengan aluminio y magnesio.

Pseudoefedrina: Esta contraindicado el uso concomitante de pseudoefedrina con inhibidores de la monoamino-oxidasa (MAO) y el uso dentro de los 14 días posteriores a la administración de inhibidores MAO.
El uso concomitante de la pseudoefedrina con medicamentos antihipertensivos que interfieran con la actividad simpática (p. ej., la metildopa, la mecamilamina y la reserpina) puede reducir su efectos antihipertensivo y con agentes simpaticomiméticos puede tener efectos cardiovasculares adicionales.
La pseudoefedrina puede interaccionar con anestésicos hidrocarbonados por inhalación, como cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno; diuréticos usados como antihipertensivos; agentes bloqueadores beta-adrenérgicos; medicaciones que producen estimulación del Sistema Nervioso Central; citratos; cocaína vía mucosa-local; glicósidos digitálicos; levodopa; nitratos; alcaloides de rawolfia; hormonas tiroideas (USP DI).

INCOMPATIBILIDADES
Ninguna conocida hasta la fecha.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Fexofenadina: Muchos reportes de la sobredosis de fexofenadina clorhidrato contienen información limitada. Sin embargo, se ha reportado mareos, somnolencias y sequedad de boca. Dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg dos veces al día durante un mes o de 240 mg cada dos días durante 1 año fueron estudiadas en sujetos sanos sin el desarrollo de eventos adversos clínicamente significativos en comparación con el placebo. No se estableció la máxima dosis tolerada de ALLEGRA®.

Pseudoefedrina: La información sobre dosis aguda está limitada a la historia de venta del clorhidrato de pseudoefedrina. En grandes dosis, los simpaticomiméticos pueden dar lugar a vértigo, cefalea, náusea, vómito, sudoración, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, hipertensión, dificultad para miccionar, debilidad y tensión muscular, ansiedad, intranquilidad e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con delirios y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardíacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria.

Manejo: Tener en cuenta las medidas estándar para eliminar el medicamento no absorbido. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no elimina de manera eficaz la fexofenadina de la sangre. La excreción de pseudoefedrina se incrementa al reducir el pH de la orina. Si son necesarias las aminas simpaticomiméticas, se debe tener precaución cuando se utiliza en presencia de pseudoefedrina.

EMBARAZO Y LACTANCIA
EMBARAZO Y LACTANCIA: ALLEGRA® D puede ser administrado en el embarazo solo si el beneficio potencial supera el riesgo potencial para el feto. No se recomienda su administración en mujeres en periodo de lactancia, a menos que a juicio del médico el beneficio supere el riesgo potencial para el lactante. En caso de ser imprescindible su uso, por no existir otra alternativa terapéutica, suspéndase temporalmente la lactancia materna mientras dure el tratamiento.
Lactancia: Pseudoefedrina se distribuye en la leche materna. No se conoce si la fexofenadina se distribuye en la leche materna (USP DI).
Uso pediátrico: No se ha determinado la seguridad y eficacia de ALLEGRA® D en pacientes pediátricos menores de 12 años.
Uso geriátrico: Los pacientes ancianos pueden ser más sensibles a algunos de los efectos de la pseudoefedrina; es posible la disminución de funciones hepática, renal o cardiaca relacionadas con la edad (USP DI).

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual en adultos y adolescentes:
Antihistamínico-descongestionante: Vía oral, 1 tableta dos veces al día.
Nota: En pacientes con la función renal reducida, se recomienda una dosis inicial de 1 tableta al día.

Dosis pediátrica usual:
• Niños menores de 12 años de edad: La seguridad y eficacia no ha sido establecida.
• Niños de 12 y más años de edad: Ver Dosis usual en adultos y adolescentes.

Modo de administración:
Tomar con el estómago vacío: 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Tomar con un vaso lleno de agua.
Tomar con agua. No tomar con leche, jugos ni antiácidos.
Tragar entero. No triturar ni masticar.

ALMACENAMIENTO
En lugar seco, fresco y a temperatura no mayor de 30 °C.

Revisión: 10 de junio 2008
Importado y distribuido por:
SANOFI-AVENTIS DEL PERÚ S.A.
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