HERSIL S.A.
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LIBBERA
Gotas
Jarabe
Tabletas recubiertas

LEVOCETIRIZINA


COMPOSICIÓN
COMPOSICIÓN
Tableta: Levocetirizina diclorhidrato 5 mg, excipientes c.s.
Jarabe (5 mL): Levocetirizina diclorhidrato 2,5 mg, excipientes s.c.
Gotas (1 mL): Levocetirizina diclorhidrato 5 mg, excipientes s.c.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIONES FARMACOLÓGICAS: La levoce­tiri­zina es un isómero de la cetirizina, derivado carboxilado de la hidroxina; posee acción sobre los receptores H1, con una fijación más potente y selectiva; confiriéndole propiedades antialérgicas adicionales: inhibe la fase inmediata de la reacción alérgica relacionada con la histamina y reduce, también, la migración de ciertas células inflama­torias y la liberación de ciertos mediadores asociados con la respuesta alérgica tardía; asimismo, inhibe, las reacciones inducidas por histamina o polen en los test de irritación nasal.
La levocetirizina se caracteriza por su selectividad de acción y su ausencia de efectos neurodepre­sores (sedación, somnolencia), ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica como la difenhidramina.
LIBBERA se absorbe rápidamente por vía oral y de manera casi total. En ayunas, las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen generalmente en la primera hora. El grado de absorción no se reduce por la ingestión de alimentos; sin embargo, se reduce la velocidad de absorción y los picos plasmáticos se presentan unas tres horas después de la administración. La levocetirizina no sufre metabolismo de primer paso hepático apreciable. Después de la administración oral repetida, la excreción urinaria diaria de levocetirizina es aproxima­­damente de un 65% de la dosis administrada. La absorción y eliminación de levocetirizina son independientes de la dosis. La vida media plasmática es de unas 9 horas, y este valor está incrementado en los pacientes con función renal reducida. La levocetirizina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (96,1%) a una hora de su administración.

USOS
INDICACIONES Y USOS: LIBBERA está indicado para el alivio sintomático de alergias tales como fiebre de heno y urticaria.

INDICACIONES
INDICACIONES Y USOS: LIBBERA está indicado para el alivio sintomático de alergias tales como fiebre de heno y urticaria.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES: LIBBERA está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes, también en pacientes con deterioro renal severo.
Riesgo-beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen:
• Obstrucción del cuello de la vejiga.
• Síntomas de hipertrofia prostática.
• Predisposición a la retención urinaria (el efecto colinérgico precipita o agrava la retención urinaria).
• Glaucoma de ángulo cerrado (el efecto anticoli­nérgico de midriasis generado por el aumento de la presión intraocular, precipitando un ataque de glaucoma a ángulo cerrado).
• Glaucoma de ángulo abierto (el efecto anticoli­nérgico de midriasis puede causar un aumento leve en la presión intraocular; la terapia de glaucoma puede necesitar ser ajustada).

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES: Se debe evitar el consumo de alcohol. Vigilar a los pacientes que reciben medicación neuroléptica o sedante. Aunque la somnolencia sea rara, no obstante los pacientes deben ser aconsejados que puede ocurrir y posiblemente afecte el desempeño de tareas hábiles; por tal motivo se debe alertar a los pacientes que manejan vehículos o que operan maquinaria, no deben sobrepasar la dosis recomendada. En pruebas objetivas de la función psicomotriz la incidencia de sedación con levocetirizina fue similar a la del placebo.
Los antihistamínicos se deben utilizar con cuidado en pacientes con patología hepática y reducir la dosis puede ser necesario en pacientes con deterioro renal (depuración de creatinina menor de 50 mL/min). Pueden requerir cuidado con epilepsia. Los niños y las personas mayores son más susceptibles a los efectos adversos. Muchos antihista­mínicos se deben evitar en pacientes con porfiria, aunque algunos (como clorfenamina [clorfeni­ramina] y cetirizina) sean considerados seguros.
ADVERTENCIAS: Los estudios a largo plazo en animales donde se trata de evaluar carcinogénesis, tumorigénesis, o del potencial mutagénico de la mayoría de los antihistamínicos no se han realizado.­
Embarazo y reproducción: No se recomienda el uso de LIBBERA durante el embarazo.
Lactancia: La levocetirizina se excreta en la leche materna, por lo cual no se recomienda el uso de LIBBERA durante el periodo de lactancia. Cantidades pequeñas de antihistamínicos se distribuyen en la leche materna; el uso no es recomendado a causa del riesgo de efectos adversos, a excepción del entusiasmo o la irritabilidad, en niños.
Pediátricos: No existe información sobre los efectos de la levocetirizina en niños menores de 2 años de edad. La seguridad y eficacia no han sido establecidas, por lo que no está indicado su uso en este grupo etáreo.
La utilización no es recomendada en niños recién nacidos ni prematuros porque este grupo etáreo tiene una susceptibilidad aumentada a efectos anticolinérgicos, excitación del SNC, y una tendencia aumentada hacia las convulsiones. Una reacción paradójica caracterizada por hiperexci­tabilidad puede ocurrir en niños que toman antihistamínicos.
Geriatría: Mareo, sedación, confusión e hipo­tensión pueden ser más probables de ocurrir en pacientes geriátricos que toman antihista­mínicos. Una reacción paradójica caracterizada por hiperexcita­bilidad, puede ocurrir en pacientes geriátricos que toman antihistamínicos. Los pacientes geriátricos están especialmente susceptibles a los efectos anticolinérgicos de los antihis­tamínicos, tales como la sequedad de boca y retención urinaria (especialmente en varones). Si estos efectos anticolinérgicos ocurren y continúan o son severos, la medicina se debe descontinuar. No existen datos que sugieran la necesidad de reducir la dosis en ancianos.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS: Ocasionalmente pueden presentarse en forma leve y transitoria las siguientes reacciones adversas: Cefalea, mareos, somnolencia, agitación, sequedad bucal, malestar gástrico e hipersensibilidad.
La somnolencia es un efecto adverso significativo, la mayor parte de los antihistamínicos de primera generación los poseen, aunque el estímulo paradójico pueda ocurrir, en forma rara, especialmente con dosis altas o en niños y en personas de edad avanzada. La somnolencia puede disminuir después de unos pocos días de tratamiento y es considerablemente menos problema en los antihistamínicos de última generación. Dentro de los efectos adversos más comunes en los antihistamínicos de primera generación se incluyen el dolor de cabeza, deterioro psicomotriz, y los efectos antimuscarínicos como retención urinaria, boca seca, visión borrosa y trastornos gastrointestinales.
Otros de los efectos adversos de los antihistamínicos incluyen palpitaciones y arritmias, hipotensión arterial, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo broncoespasmo, angioedema, anafilaxia, rash cutáneo y fotosensibilidad), efectos extrapira­midales, mareo, visión borrosa, confusión, depresión, disturbios del sueño, tremor, convulsiones, parestesias, discrasia sanguínea, disturbios gastrointestinales, y disfunción hepática (hepatitis colestásica, anormalidades de la función hepática).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS O ALIMENTOS: No se han descrito hasta el momento interacciones clínicas significativas con levocetirizina, pero se recomienda prudencia al utilizar sedantes en forma concomitante.
Los antihistamínicos inhiben las pruebas cutáneas de alergia por lo que se deben suprimir durante un período de tiempo adecuado antes de realizadas.
La levocetirizina es un antihistamínico no sedante, poseerá las interacciones correspondientes a este grupo como son:
Ritonavir: La concentración en plasma posiblemente aumente por ritonavir.
Levocetirizina pertenece a los antihistamínicos y como tal tendrá las interacciones pertenecientes a este grupo. Las interacciones de los antihista­mínicos sedativos se aplican en menor grado a las interacciones de los antihistamínicos no sedantes, siendo estas interacciones las siguientes:
Alcohol: El efecto sedativo puede ser aumentado (posiblemente el efecto es menor con los antihis­tamínicos no sedantes).
Antidepresivos tricíclicos: Efecto antimusca­rínico y sedante pueden estar aumentados.
Antimuscarínicos: Incremento de los efectos adversos antimuscarínicos (muchas drogas tienen los efectos antimuscarínicos; el uso concomitante de dos o más de tales drogas puede aumentar los efectos adversos, tales como boca seca, retención de la orina, estreñimiento; el uso concomitante puede llevar también a la confusión en pacientes de edad avanzada).
Ansiolíticos e hipnóticos: Efecto sedativo aumentado.
Betahistina: Antagonista (teórico).
Inhibidores de la MAO: Efectos antimuscarínicos y sedantes aumentados.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS
Efectos clínicos de sobredosis:
Síntomas de sobredosis:
Efectos anticolinérgicos (torpeza o inconsecuencia; somnolencia severa; sequedad de boca severa, de nariz, o de garganta; rubicundez o enrojecimiento de la cara; brevedad de aliento o respirar molesto); arritmias cardiacas (latido del corazón rápido o irregular); depresión de SNC (somnolencia severa); estímulo de SNC (alucinaciones, crisis, problemas para dormir); hipotensión (desmayo).
Nota: Los efectos anticolinérgicos y estimulantes del SNC son más probables de ocurrir en niños con sobredosis. La hipotensión puede ocurrir también en las personas mayores a dosis usuales.
Los efectos anticolinérgicos y sobre el SNC pueden ser menos probables de ocurrir en antihistamínicos de última generación, que con los antihistamínicos de primera generación.
TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS
Dado que no hay antídoto específico para la sobredosis con antihistamínicos, el tratamiento es sintomático y de sostén.
Para disminuir la absorción:
• Inducción de la emesis (se recomienda el jarabe de ipecacuana); sin embargo, la precaución contra la aspiración es necesaria, especialmente en niños.
• Lavado gástrico (con solución isotónica o 0,45% de cloruro de sodio) si el paciente es incapaz de vomitar dentro de 3 horas de ingestión.
• Para aumentar la eliminación: solución salina catártica (leche de magnesia) es utilizada a veces.
El tratamiento específico: Vasopresores para tratar hipotensión; sin embargo, la epinefrina no se debe utilizar debida que puede poner la tensión aún más baja. Se debe colocar oxígeno y líquidos intravenosos. La precaución contra el uso de estimulantes (agentes de analépticos) es necesario tomar en cuenta porque ellos pueden causar las crisis.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Dosis niños entre 2 a 6 años: 0,125 mg por kilogramo de peso corporal, una o dos veces al día.
Nota: 1 mL (5 mg) equivalen a 20 gotas.
Dosis niños mayores de 6 años de edad: 5 mL (2,5 mg) dos veces al día o 10 mL (5 mg) una vez al día.
Nota: 5 mL (2,5 mg) equivalen a 1 cucharadita de medida.
1 mL de Libbera Jarabe equivale a 0,5 mg y corresponde a un niño de 4 kilogramos de peso corporal.
Dosis para adultos: 5 mg (1 tableta) una vez al día o ½ tableta (2,5 mg) dos veces al día.

ALMACENAMIENTO
CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO: Guardar en lugar fresco y seco; a temperatura entre 15 y 30 °C.
Manténgase alejado de los niños. Proteger de la luz.
Venta con receta médica.

PRESENTACIÓN
PRESENTACIONES
Tabletas: Cajas por 10 y 100 tabletas. (Reg. San. N-21120).
Jarabe: Frasco por 60 mL. (Reg. San. N-21649).
Gotas: Frasco- gotero: 15 mL. (Reg. San. N-21651).

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“Peruanos trabajando por la salud”.