ROEMMERS S.A.
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GLAUCOTENSIL D
Solución oftálmica

DORZOLAMIDA, CLORHIDRATO DE


COMPOSICIÓN
Fórmula cuali-cuantitativa
Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
Dorzolamida clorhidrato 22,26 mg (equivale a 20,00 mg de dorzolamida).
Citrato de sodio, cloruro de benzalconio 0,075 mg, hidroxietilcelulosa, manitol, hidróxido de sodio, c.s.p. pH = 5,5, agua para inyectables, c.s.p. 1,00 mL.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Características farmacológicas/Propiedades: Al ser aplicada en forma tópica, la dorzolamida alcanza la circulación sistémica.
Para evaluar el potencial de inhibición sistémica de la anhidrasa carbónica luego de la aplicación tópica, se midieron las concentraciones de droga y del metabolito en glóbulos rojos y en plasma y la inhibición de la anhidrasa carbónica en glóbulos rojos.
Durante la administración crónica, la dorzo­lamida se acumula en los glóbulos rojos como resultado de su unión con la AC-II.
Luego de interrumpida la administración, la dorzo­lamida desaparece en forma no lineal de los glóbulos rojos, lo cual resulta en una rápida disminu­ción inicial de la concentración de la droga, seguida de una fase de eliminación más lenta con una vida media de aproximadamente cuatro meses.
La dosis de 2 mg, dos veces por día, se aproxima a la cantidad de droga liberada con la administración tópica de GLAUCOTENSIL® D 2% tres veces por día. El estado uniforme se alcanza en 8 semanas. La inhibición de la actividad de la AC-II y de la anhidrasa carbónica total se encontraron por debajo del grado de inhibición anticipado como necesario para tener efecto farmacológico sobre la función renal y respiratoria en individuos sanos.

INDICACIONES
Acción terapéutica
GLAUCOTENSIL® D (dorzolamida clorhidrato 2% solución oftálmica) es un nuevo inhibidor de la anhidrasa carbónica ­formulado para uso tópico oftálmico. A diferencia de los inhibidores de la anhidrasa carbónica ad­mi­nis­trados por vía oral, GLAUCOTENSIL® D se aplica tópica­mente y ejerce sus efectos directamente en el ojo.
Indicaciones
Está indicado para disminuir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o con hipertensión ocular.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Contraindicaciones: El uso de GLAUCO­TENSIL® D está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquiera de sus componentes.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
Precauciones: La actividad de la anhidrasa carbónica se observó tanto en el citoplasma como alrededor de las membranas plasmáticas del endo­telio de la córnea. Aún no se han evaluado por completo los efectos de la administración continua a largo plazo de GLAUCOTENSIL® D sobre el endotelio de la córnea.
El tratamiento de pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado requiere otras intervenciones te­rapéuticas, además de los agentes hipotensores oculares. GLAUCOTENSIL® D no ha sido estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado. El producto no ha sido estudiado en pacientes con daño renal severo (clearance de creatinina <30 mL/min). Debido a que GLAU­­CO­TENSIL® D y sus me­ta­bolitos se excretan predominantemente por vía renal, no se recomienda su empleo en esos pacientes.
GLAUCOTENSIL® D tampoco ha sido estudiado en pacientes con daño hepático y en consecuencia debe utilizarse con precaución en tales pacientes. En los estudios clínicos, se informaron efectos adversos locales a nivel ocular, principalmente conjuntivitis y reacciones palpebrales, luego de la administración crónica de GLAUCOTENSIL® D. Algunas de tales reacciones tuvieron la apariencia y curso clí­ni­co de una reacción de tipo alérgico, que se resolvió al descontinuar el tratamiento. En caso de observarse tales reacciones, deberá considerarse la suspensión del tratamiento con GLAUCO­TENSIL® D.
En los pacientes que reciben un inhibidor oral de la anhi­drasa carbónica además de GLAUCO­TENSIL® D, puede producirse adición de los efectos sisté­micos conocidos de la inhibición de la anhidrasa car­bó­nica. La administración conjunta de GLAU­­COTENSIL® D e inhibidores de la anhi­drasa carbó­nica por vía oral no ha sido estudiada y no se recomienda. Se ha recibido información sobre queratitis bacteriana asociada con el uso de envases de productos oftálmicos de dosis múltiples. Dichos envases habían sido contaminados inadvertidamente por los mismos pacientes, quienes, en la mayoría de los casos, al mismo tiempo sufrían de alguna enfermedad de la córnea o de lesión de la superficie epitelial ocular.
GLAUCOTENSIL® D no ha sido estudiado en pacientes que usan lentes de contacto. El compuesto conservante que posee GLAUCOTENSIL® D (cloruro de benzalconio) puede ser absorbido por los lentes de contacto blandos; por lo tanto, no debe administrarse el producto mientras se utilice dicho tipo de lentes de contacto.
Información para el paciente: GLAUCO­TEN­SIL® D es una sulfonamida que, si bien es administrada en forma tópica, se absorbe también hacia la vía sistémica. Por lo tanto, el mismo tipo de reacciones adversas atribuibles a las sulfona­midas puede ocurrir con la administración tópica. En caso de presentarse signos o síntomas de reacciones serias o de hipersensibilidad severa, se debe instruir al paciente para que descontinúe el uso del producto.
Debe asimismo recomendarse al paciente que si observa cualquier reacción ocular, particularmente conjuntivitis o reacciones en los párpados, deberá descontinuar el uso del producto y consultar a su médico. Se debe dar instrucciones al paciente para que se evite que la punta del cuentagotas entre en con­tacto con el ojo o con las estructuras circundantes. También debe informarse al paciente que, si las soluciones oftálmicas se manipulan incorrectamente, pueden llegar a contaminarse con bacterias comunes que provocan infecciones oculares. El utilizar soluciones contaminadas puede provocar serios daños en el ojo y la subsiguiente pérdida de la visión. También debe informarse al paciente que si sufre una afección ocular intercurrente (p. ej., trauma, cirugía ocular o infección), debe solicitar la opinión de su médico para continuar con el uso del envase multidosis. Si se utiliza a la vez más de una droga oftálmica en forma tópica, se deberán administrar por sepa­rado, por lo menos a 10 minutos una de la otra.
Empleo durante el embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.
GLAUCOTENSIL® D puede ser utilizado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el posible riesgo para el feto.
Madres en período de lactancia: No se sabe
si esta droga es excretada junto con la leche materna. Por lo tanto, deberá decidirse descontinuar la lactancia o la administración de la droga, tomando en consideración la importancia de esta última para la madre.
Empleo en niños: No se ha establecido la seguridad y efectividad del uso de GLAUCOTENSIL® D en los niños.
Uso en pacientes de edad avanzada: Del total de pacientes incluidos en los estudios clínicos realizados con GLAUCOTENSIL® D, el 44% tenía 65 o más años de edad y el 10% era mayor de 75 años. No se observaron diferencias en cuanto a efectividad o seguridad del tratamiento entre estos pacientes y los pacientes más jóvenes, si bien no puede descartarse una mayor sensibilidad al producto de algunos pacientes de edad avanzada.

EFECTOS ADVERSOS
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más frecuentes observadas en los estudios clínicos realizados con GLAUCO­TENSIL® D fueron: Ardor, picazón o molestia ocular, expe­ri­men­ta­dos inmediatamente después de la admi­nis­tración ocular (aproximadamente en un tercio de los pacientes).
Aproximadamente un cuarto de los pacientes notaron gusto amargo luego de la administración de la solución. En un 10-15% de los pacientes se observó queratitis punctata y, en aproximadamente un 10% de los pacientes se observaron señales y síntomas de reacciones alérgicas oculares. Las reacciones que se observaron en aproximadamente el 1-5% de los pacientes fueron: visión borrosa, lagri­meo, sequedad y fotofobia. Con menor frecuencia, se informó de otras reacciones oculares y sistémicas, tales como: dolor de cabeza, náuseas, astenia/fatiga y, muy rara vez, erupciones en la piel, urolitiasis e iridociclitis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
No se han realizado estudios farmacológicos de interacción específicos con GLAUCOTENSIL® D. En los estudios clínicos, GLAUCOTENSIL® D fue utilizado en forma concomitante con las siguientes medicaciones sin evidencias de interacciones adver­sas: Timolol solución oftálmica, Betaxolol solución oftálmica y medicaciones sistémicas, incluyendo inhibidores de la ECA, bloqueantes cálcicos, diuréticos, medicaciones antiinflamatorias no esteroides incluyendo ácido acetilsalicílico y hormonas (p. ej., estrógenos, insulina, tiroxina).
GLAUCOTENSIL® D es un inhibidor de la anhi­dra­sa carbónica y aunque se administra en forma tó­pi­ca, se absorbe también hacia la circulación sistémica. En estudios clínicos, GLAUCOTENSIL® D no se asoció con trastornos del equilibrio ácido base. Sin embargo, estos trastornos sí fueron informados con los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica y, en algunas circunstancias, determinaron interacciones medicamentosas (p. ej., toxicidad asociada en tratamientos con altas dosis de salicilato). Por lo tanto, tales interacciones medicamentosas deben considerarse posibles en pacientes que reciben GLAUCOTENSIL® D.

SOBREDOSIFICACIÓN
No se han descrito casos de sobredosificación con GLAUCOTENSIL® D de ingestión accidental o deliberada. Si se produjeran, el tratamiento deberá ser sintomático y de sos­tén considerándose posibles desequilibrios elec­tro­líticos, acidosis y efectos sobre el sistema nervio­so central.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o centros de toxicología.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
Modo de administración: Cuando es utilizado como única medi­cación la dosis de la solución oftálmica GLAUCO­TENSIL® D es de una gota en el(los) ojo(s) afectado(s), tres veces al día.
Cuando se lo utiliza en tratamiento conjunto con un betablo­queante oftálmico, la dosis es de una gota de GLAUCO­TENSIL® D en el(los) ojo(s) afectado(s), dos veces al día.
Cuando se pasa a GLAUCOTENSIL® D estando en tratamiento con otro colirio antiglaucomatoso, descontinuar este último luego de administrarlo en forma apropiada durante todo un día y comenzar con GLAUCOTENSIL® D al día siguiente. En caso de utilizar más de una medicación tópica ocular en forma simultánea, las mismas deben ser administradas con un intervalo no menor de diez minutos.

ALMACENAMIENTO
Condiciones de conservación:
Conservar a temperatura inferior a 30 °C.
Proteger de la luz.
Mantener los medicamentos fuera del alcance de los niños.
Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción y vigilancia médica y no puede repetirse sin nueva receta médica.
Para mayor información ver el prospecto adjunto al producto.

PRESENTACIÓN
Frasco-gotero con 5,0 mL de solución.