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CEFALOGEN 500MG
Polvo para inyectable IM / IV

CEFTRIAXONA


COMPOSICIÓN
COMPOSICIÓN CUALI-CUANTITATIVA:
CEFALOGÉN 500 mg
Cada vial contiene:
Ceftriaxona 500 mg
(bajo la forma de sal disódica hemiheptahidratada).

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Mecanismo de acción: CEFALOGEN® (ceftriaxona) es una cefalosporina de tercera generación. Bactericida, su acción depende de la habilidad para alcanzar y enlazar las proteínas localizadas en las membranas citoplasmáticas de la bacteria. Inhiben la división celular y la síntesis de la pared celular probablemente por activación del enlace membrana-enzima transpeptidasa. Esto previene la unión de cadenas peptidoglicanas, la cual es necesaria para la dureza y rigidez de la pared celular bacteriana. También se inhibe el crecimiento y división celular; frecuentemente ocurre la lisis y elongación de bacterias susceptibles.
Distribución: También distribuido en huesos, el miocardio, la vesícula biliar, piel y tejidos blandos.
Ceftriaxona alcanza concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquideo.
Ceftriaxona alcanza mayores concentraciones en bilis.

INDICACIONES
INDICACIONES Y USOS
Consideraciones generales: Las cefalosporinas han sido clasificadas por generaciones basadas en su espectro de actividad antibacteriana. Ceftriaxona pertenece a la tercera generación y tiene un alto grado de estabilidad en la presencia de beta-lactamasa y por tanto tiene excelente actividad contra un amplio espectro de bacterias gram negativas incluyendo las cepas productoras de penicilinasas de N. gonorreae y más enterobacterias. Las cepas de Pseudomona aeruginosa, Serratia y Enterobacter pueden inducir beta-lactamasas después de un período de exposición a las cefalosporinas produciendo una resistencia que puede ser expresada luego.
Ceftriaxona es usada para:
• Tratamiento de meningitis.
• Tratamiento de infecciones de huesos y cartílagos causadas por organismos susceptibles.
• Tratamiento de gonorrea no complicada.
• Tratamiento de infecciones intraabdominales.
• Tratamiento de otitis media.
• Tratamiento de infecciones pélvicas en mujeres.
• Profilaxis en infecciones perioperativas.
• Tratamiento de neumonía bacteriana.
• Tratamiento de septicemia bacteriana.
• Tratamiento de infección de piel y tejidos blandos.
• Tratamiento de infecciones bacterianas del tracto urinario.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo especiales circunstancias, esta medicación no debe ser usada cuando los siguientes problemas médicos existen:
• Reacción alérgica (anafilaxis) a penicilinas, derivados penicilínicos, penicilamina o cefalosporinas.
El riesgo beneficiio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen:
• Historia de desórdenes de sangrado; todas las cefalosporinas pueden causar hipoprotrombinemia y; potencialmente sangrado.
• Antecedente de colitis o enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos (las cefalosporinas pueden causar colitis pseudomembranosa).
ADVERTENCIAS
Antes de usar esta medicación:
Condiciones que afectan su uso, especialmente:
• Alergias a penicilinas, derivados penicilínicos, penicilamina o cefalosporinas.
• Embarazo: Las cefalosporinas cruzan la placenta.
• Lactancia: Más cefalosporinas son distribuidas dentro de leche materna; ningún problema en humanos ha sido documentado.
• Uso en niños: En infantes recién nacidos se ha reportado la acumulación de cefalosporinas con prolongación de la vida media; debe ser usado con precaución en neonatos hiperbilirrubinémicos dado que pueden estar más predispuestos que otras cefalosporinas para desalojar a la bilirrubina de la albúmina sérica.
• Otras medicaciones, especialmente alcohol, anticoagulantes, heparina, agentes trombolíticos, inhibidores de la agregación plaquetaria.
• Otros problemas médicos, especialmente una historia de desórdenes de sangrado; una historia de enfermedad gastrointestinal, similar como la colitis; daño de la función hepática o daño de la función renal.
Precauciones mientras está usando esta medicación:
• Diabéticos: Pueden ocurrir reacciones falso positivas en la prueba con sulfato de cobre para determinar glucosa en la orina.
• Para diarrea severa: Chequear con el médico antes de administrarse antidiarreicos; para diarreas leves, sólo caolin o medicamentos conteniendo atapulgita; los antidiarreicos pueden ser probados, chequear con el médico o farmacéutico si la diarrea leve continua o empeora.
• Evitar bebidas alcohólicas u otras preparaciones conteniendo alcohol mientras recibe ceftriaxona y por varios días después de descontinuada la terapia.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES
Sensibilidad cruzada: Pacientes alérgicos a una cefalosporina o cefamicina pueden ser alérgicos a otra cefalosporina o cefamicina. Los pacientes alérgicos a penicilina, derivados o penicilamina también pueden ser alérgicos a cefalosporinas o cefamicinas. La reactividad cruzada de las cefalosporinas es aproximadamente 3 a 7% en pacientes con una historia documentada de alergia a penicilina. Aunque las cefalosporinas han sido administradas sin incidente a algunos pacientes con erupción tipo alergia a la penicilina, se recomienda cuidado cuando las cefalosporinas son administradas a pacientes con una historia de anafilaxis a penicilina dado que la anafilaxis puede ocurrir también después de la administración de la cefalosporina.
Embarazo/Reproducción
• Fertilidad: Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han sido dados. Sin embargo, estudios en animales no han mostrado que esta cefalosporina causa daño en la fertilidad.
• Embarazo: Ceftriaxona atraviesa la placenta. Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han sido dados. Sin embargo, estudios en animales no han mostrado que esta cefalosporina cause efectos adversos sobre el feto.
Categoría de embarazo FDA: B.
Lactancia: Ceftriaxona es distribuido dentro de la leche materna. Sin embargo, problemas en humanos no han sido documentados a la fecha.
Pediátricos: Se ha demostrado que ceftriaxona tiene vida media corta en infantes, porque está muy altamente unido a las proteínas plasmáticas. Ceftriaxona debe ser usado con precaución en neonatos hiperbilirrubinémicos, especialmente en neonatos prematuros.
Geriátricos: En ancianos, se puede requerir un ajuste en la dosis debido a una disminución de la función renal.
Dental: La terapia a largo plazo con cefalosporinas puede permitir el sobrecrecimiento de Cándida albicans, resultando en candidiasis oral.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS
Indicaciones que requieren atención médica:
• Incidencia más frecuente: Eosinofília.
• Incidencia menos frecuente o rara:
– Reacciones de hipersensibilidad.
– Hipoprotrombinemia (inusual sangrado o amoratamiento).
– Colitis pseudomembranosa (dolor severo abdominal, fiebre, diarrea severa, sensibilidad abdominal).
– Tromboflebitis.
– Urticaria.
• Incidencia rara:
– Reacciones alérgicas, específicamente anafilaxis (broncospasmo; hipotensión); necrolisis epidérmica tóxica, eritema multiforme o síndrome de Stevens-Johnson; anemia hemolítica; leucopenia, neutropenia o trombocitopenia, disfunción renal; ataques.
– Pseudolitiasis biliar (dolor epigástrico; anorexia; náusea y vómito).
Aquellas indicaciones que requieren atención médica solamente si continúan o son molestas:
• Incidencia más frecuente: Candidiasis oral (úlcera en la boca o lengua); dolor de cabeza; reacciones gastrointestinales (diarrea leve, dolor abdominal, náusea o vómito); candidiasis vaginal.
• Incidencia menos frecuente o rara: Vértigo, fiebre, dispepsia, flatulencia y prurito genital.
Indicaciones posibles de colitis pseudomembranosa y que requieren atención médica si ellos ocurren después de la que la medicación es descontinuada:
• Dolor y calambres abdominal o de estómago, severo; sensibilidad abdominal; diarrea severa y acuosa; puede haber sangrado; fiebre.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Medicamentos que contengan cualquiera de estas sustancias pueden interactuar con ceftriaxona:
• Alcohol, efectos similares a disulfiram, similares a cólicos estomacales y abdominales, náusea, vómito, dolor de cabeza, hipotensión, palpitaciones, taquicardia puede ocurrir luego de la ingestión de alcohol o administración de soluciones conteniendo alcohol intravenoso; estos efectos ocurren dentro de 15 a 30 minutos luego de la ingestión de alcohol y usualmente subsisten por varias horas.
• Los pacientes deben ser advertidos de no tomar bebidas alcohólicas, medicaciones que contienen alcohol o recibir soluciones conteniendo alcohol intravenosamente mientras está recibiendo cefalosporinas y por varios días después de la descontinuación de la terapia.
• Medicaciones nefrotóxicas: El potencial para incrementar la nefrotoxicidad existe cuando las cefalosporinas son usadas con otra medicación nefrotóxica (p. ej., diuréticos del asa), especialmente en pacientes con daño de la función renal preexistente.
• Otros inhibidores de la agregación plaquetaria: La hipoprotrombinemia inducida por una dosis grande de salicilatos y/o cefalosporinas; y el potencial hemorrágico y gastrointestinal ulcerativo de las drogas antiinflamatorias no esteroideas, salicilatos, o sulfinpirazona puede incrementar el riesgo de hemorragia.

INCOMPATIBILIDADES
• No se recomienda la administración de ceftriaxona con otros antibacterianos.
• La administración de antibacterianos beta-lactámicos y aminoglucósidos puede resultar en una mutua inactivación. Si se administra concurrentemente deberán ser administrados en sitios separados y no mezclarlos en la misma jeringa o botella.
• La mezcla de ceftriaxona, vancomicina y fluconazol son físicamente incompatibles. Cuando la ceftriaxona es concomitantemente administrada con estos medicamentos, se recomienda que sea dado secuencialmente sin que exista mezcla de los medicamentos.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS
No hay antídoto específico para casos de sobredosis el tratamiento deberá ser sintomático y de soporte.
Si se produce colitis pseudomembranosa (causada por la toxina de Clostridium difficile) en casos suaves se descontinuará la droga. En casos moderados a leves se puede requerir reconstituir con líquidos y electrólitos.
En caso no responda a lo arriba mencionado o en casos más severos, dosis orales de metronidazol, bacitracina, colestiramina, o vancomicina pueden ser usados. La vancomicina oral es efectiva en dosis de 125 a 500 mg cada 6 horas por 7 a 10 días. La dosis de metronidazol es 250 a 500 mg cada 8 horas; colestiraminas, 4 g por cuatro veces al día; y la bacitracina, 25 000 unidades, oralmente, cuatro veces al día por 5 a 10 días. La recurrencia no es común, y puede ser tratada con un segundo curso de esta medicación.
Si ocurren reacciones de hipersensibilidad, las cefalosporinas deben ser descontinuadas y el paciente debe ser tratado con los agentes usuales (epinefrina u otras aminas presoras, antihistamínicos o corticosteroides), oxígeno, incluyendo intubación.
Si ocurren ataques, la ceftriaxona debe ser descontinuada; pueden ser administrados anticonvulsivantes si son indicados clínicamente.
Si se producen diarreas la administración de antidiarreicos antiperistálticos no es recomendada ya que pueden retrasar la remoción de las toxinas desde el colón.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Información general: En profilaxis perioperatoria (preoperatorio, intraoperatorio y postaoperatorio); ceftriaxona debe ser descontinuado dentro de las 24 horas siguientes a la cirugía.
Pacientes con daño de la función hepática no necesariamente requieren un ajuste en la dosis. Sin embargo, en pacientes con daño hepático y renal, la dosis diariamente no debe exceder 2 gramos.
Formas de preparación de la dosis: Para preparar la dilución inicial para uso intramuscular, agregar 0,9 mL de agua estéril para inyección, 0,9% de inyección de cloruro de sodio, inyección de dextrosa al 5%, agua bacteriostática para inyección (con alcohol bencilico) o inyección de lidocaína clorhidrato al 1% (sin epinefrina) para cada vial de 250 mg, 1,8 mL de diluyente para cada vial de 500 mg, 3,6 mL de diluyente para cada vial de 1 g; o 7,2 mL de diluyente para cada vial de 2 g para proveer una concentración de aproximadamente 250 mg/mL. Alternativamente, para reducir el volumen de la inyección intramuscular, una solución de 350 mg/mL puede prepararse añadiendo 1 mL de diluyente en cada 500 mg; 2,1 mL de diluyente para cada 1 g; 4,2 mL de diluyente para cada 2 g. La solución de 350 mg/mL es bioequivalente a una solución de 250 mg/mL.
Para preparar dilución inicial para uso intravenoso, agregar 2,4 mL de diluyente a cada vial de 250 mg; 4,8 mL de diluyente para cada vial de 500 mg; 9,6 m de diluyente para cada vial de 1 g; o 19,2 mL de diluyente para cada vial de 2 g para proveer una concentración de aproximadamente 100 mg/mL. La solución reconstituida pueder diluirse adicionalmente en 50 ó 100 mL con un diluyente apropiado para infusión intravenosa.
Cuidado: El uso de diluyentes conteniendo alcohol bencílico no es recomendado para preparación de medicaciones para uso en neonatos. Un síndrome tóxico fatal consistente de acidosis metabólica, depresión del SNC, problemas respiratorios, daño renal, hipotensión y posiblemente ataques y hemorragias intracraneales han sido asociadas con este uso.
Estabilidad: Después de la reconstitución para uso intramuscular, las soluciones retienen al menos 90% de su potencia por 1 a 3 días a temperatura ambiente o por 10 días refrigerados a 4 °C, dependiendo de la concentración.
Después de las reconstitución para uso intravenoso, las soluciones retienen al menos 90% de su potencia por 3 días a temperatura ambiente o por 10 días si es refrigerado a 4 °C, cuando es almacenado en envases de vidrio o PVC en diluyentes apropiados.
Después de la reconstitución para uso intravenoso con dextrosa al 5% o cloruro de sodio al 0,9%; las soluciones en concentraciones de 10 a 40 mg/mL retienen su potencia por 26 semanas a -20 °C cuando son almacenados en envases de PVC o poliolefina. Las soluciones congeladas deben ser descongeladas en cuartos de humedad controlada. Una vez descongeladas, las soluciones no deben ser refrigeradas.
Las soluciones pueden variar de color desde un amarillo ligero a ámbar, dependiendo del tiempo de almacenamiento, concentración y diluyente.
Dosis usual en adultos y adolescentes:
• Gonorrea no complicada:
Intramuscular, 250 mg (base) como dosis única.
• Profilaxis perioperatoria:
Intravenosa, 1 g (base) administrado 90 a 120 minutos antes de iniciar la cirugía.
• Para otras infecciones:
Intramuscular o intravenoso, 1 a 2 g (base) cada 24 horas; o 500 mg a 1 g cada 12 horas.
Límites en adultos y adolescentes prescritos usualmente: Hasta 4 g (base) diariamente.
Dosis usual pediátrica:
• Meningitis:
Intramuscular o intravenosa, 100 mg (base) por kg de peso corporal (hasta 4 gramos) el primer día; luego 100 mg por kg de peso corporal cada 24 horas, o 50 mg por kg de peso corporal cada 12 horas, hasta 4g por día, por 7 a 14 días.
• Otitis media:
Intramuscular, 50 mg (base) por kg de peso corporal, hasta 1 g como dosis única.
• Infecciones a la piel y tejidos blandos:
Intramuscular o intravenoso, 50 a 75 mg (base) por kg de peso corporal una vez al día; o 25 a 37,5 mg por kg de peso corporal cada doce horas, hasta 2 g por día.
• Para otras infecciones serias:
Intramuscular o intravenosa, 25 a 37,5 mg (base) por kg de peso corporal cada 12 horas, hasta 2 g por día.
Límites pediátricos prescritos usualmente: La dosis máxima total diaria en niños no debe exceder 4 g (base) para meningitis y 2 g para otras infecciones.
Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual de adultos y adolescentes.

ALMACENAMIENTO
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Antes de la reconstitución almacenar preferiblemente entre 15 y 30 °C. Protéjase de la luz.

PRESENTACIÓN
FORMAS DE PRESENTACIÓN
• Caja x 1 vial de 500 mg de ceftriaxona, con una ampolla de 5 mL de agua para inyectable.
• Caja con 25 viales de 500 mg de ceftriaxona.

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