NOVARTIS BIOSCIENCES PERU S.A.
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CATAFLAM PEDIATRICO
Suspensión

DICLOFENACO


COMPOSICIÓN
Cada 100 ml contiene: Diclofenaco ácido libre 180 mg. Vehículo, c.s.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
Farmacodinamia: Grupo farmacoterapéutico Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
Acción farmacológica: CATAFLAM PEDIÁ­TRICO® (suspensión) contiene diclofenaco ácido libre una sustancia no esteroide con acusadas propiedades analgésicas y antiinflamatorias.
Se considera importante para su mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas, según se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempeñan un papel primordial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.
In vitro, el diclofenaco ácido libre no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalente a las alcanzadas en seres humanos.
Efectos farmacodinámicos: Se ha demostrado que el CATAFLAM PEDIÁTRICO® ejerce un acusado efecto analgésico en los casos de dolor de moderado. Asimismo, en los casos de inflamación, p.ej, traumática reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático.
Farmacocinética
Absorción: El diclofenaco ácido libre contenido en la suspensión se absorbe completamente. La absorción se instaura inmediatamente después de la administración. Tras la administración de una cantidad equivalente a 50 mg de diclofenaco ácido libre, se obtiene un pico de las concentraciones en plasma de unos 0,9 mg/ml /2,75 mmol/l) en un intervalo de una hora.
La cantidad absorbida es directamente proporcional al volumen de la dosis.
Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco ácido libre se metaboliza durante su primer paso a través del hígado (efecto de «primer paso»), el área bajo de la curva de concentración (ABC) tras la administración oral o rectal es aproximadamente la mitad de la obtenida tras una dosis parenteral equivalente.
El comportamiento farmacocinético no varía tras la administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las dosis.
Distribución: El diclofenaco ácido libre se fija en un 99,7% a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina (99,4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0,12-0,17 l/kg. El diclofenaco libre se pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden en un intervalo de 2 a 4 horas después de haber alcanzado el pico de los valores en plasma. La vida media aparente de eliminación en el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de haber alcanzado el pico de los niveles en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya más altas en el líquido sinovial que en el plasma, permaneciendo mayores durante un intervalo de hasta 12 horas.
Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco ácido libre se efectúa en parte por glucoronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3´-hidroxi-, 4´-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4´,5-dihidroxi- y 3´-hidroxi.4´-metoxidiclofenaco ácido libre), la mayoría convertidos en conjugados glucorónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco ácido libre.
Eliminación: El aclaramiento sistémico total del diclofenaco ácido libre en el plasma es de 263 + 56 ml/min (valor medio + DT). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tienen también vidas medias cortas de 1 a 3 horas. Un metabolito, el 3´-hidroxi.4´-metoxi-diclofenaco ácido libre, tiene una vida media en plasma mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo.
Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta por la orina en forma de conjugado glucorónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucorónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en las heces.
Características de los pacientes: No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción, debidas a la edad del paciente. Con la aplicación del esquema posológico normal en pacientes con la función renal limitada no se ha podido observar una acumulación de la sustancia activa inalterada a partir de la cinética de dosis única. Dado un aclaramiento de creatinina menor de 10 ml/min, los niveles en plasma de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas cuatro veces mayor que en los sujetos sanos. No obstante, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cinética y el metabolismo del diclofenaco en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación discurren igual que en pacientes con hígado sano.

INDICACIONES
Tratamiento breve de las afecciones agudas citadas a continuación:
• Dolor postraumático y postoperatorio, inflamación y tumefacción, p. ej., tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica.
• como adyuvante en las infecciones inflama­torias dolorosas graves del oído, nariz o garganta, p. ej., faringoamigdalitis, otitis. Con el fin de sequir los principios terapéuticos generales, la enfermedad de base se tratará con una terapia básica.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES: Úlcera gástrica o intestinal.
Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a los excipientes. Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), CATAFLAM PEDIÁTRICO® está también contraindicado en pacientes que sufran ataques de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico y otros fármacos inhibidores de la actividad de la prostaglandina-sintetasa.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
ADVERTENCIAS: En cualquier momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. Generalmente, las consecuencias son más graves en los pacientes de edad avanzada. CATAFLAM PEDIÁTRICO® se retirará en aquellos casos excepcionales en los que se produzca hemorragia gastrointestinal o úlcera.
Como sucede con otros antiinflamatorios no esteroideos, en raras ocasiones pueden producirse reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas-anafilactoides, sin exposición previa al fármaco.
Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, CATAFLAM PEDIÁTRICO® puede enmascarar los signos y síntomas de la infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.
PRECAUCIONES: Es imprescindible una estrecha vigilancia médica de los pacientes con síntomas indicadores de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de úlcera gástrica o intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como en pacientes con menoscabo de la función hepática. Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, pueden aumentar los valores de una o varias enzimas hepáticas. Como medida preventiva se recomienda el control de la función hepática durante el tratamiento prolongado con CATAFLAM PEDIÁ­TRICO®. No obstante habrá de tenerse en cuenta que sólo se recomienda el tratamiento breve con CATAFLAM PEDIÁTRICO®. Si las pruebas de la función hepática siguen siendo mostrando resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o síntomas clínicos típico de una enfermedad hepática, o si se muestran otros fenómenos (p. ej., eosinofilia, exantema, etc) se interrumpirá la medicación con CATAFLAM PEDIÁTRICO®. La hepatitis puede sobrevenir sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar CATAFLAM PEDIÁTRICO®. en pacientes con porfiria hepática ya que CATAFLAM PEDIÁTRICO®. puede desencadenar un ataque.
Dada la importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigación renal, se tendrá especial cuidado en los sujetos con menoscabo de la función renal o cardiaca, las personas de edad avanzada, los pacientes tratados con diuréticos y aquellos con una depleción sustancial del volumen extracelular por alguna causa, p. ej., antes o después de una intervención quirúrgica mayor. A título preventivo, se recomienda el control de la función renal durante la administración de CATAFLAM PEDIÁTRICO® en tales casos. A la interrupción del tratamiento suele seguir la recuperación hasta el estado anterior a la terapéutica. La duración del tratamiento con CATAFLAM PEDIÁTRICO® de las indicaciones mencionadas anteriormente suele ser tan sólo de varios días. No obstante y al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, en los casos que sea necesario administrar CATAFLAM PEDIÁTRICO® durante un tiempo mayor al recomendado, es decir, si se administra durante un periodo más prolongado, se recomienda la realización de hepatogramas. Al igual que con otros antiinflamatorios no este­roideos, CATAFLAM PEDIÁTRICO®. Puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberían ser controlados cuidadosamente.
Por razones médicas de índole básica, se recomienda especial precaución en los pacientes de edad avanzada. En particular, se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS: (Incluye aquellos efectos no deseados observados con otras formas de dosificación de CATAFLAM PEDIÁTRICO® en el tratamiento breve y prolongado).
Se utilizaron las estimaciones de frecuencia siguientes: frecuente >10%, ocasional >1%-10%, raro >0,001%-1%, casos aislados <0,001%.
Tracto gastrointestinal
Ocasionales: Dolor epigástrico y otros trastornos gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia.
Raros: Hemorragia gastrointestinal (hematé­mesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.
Casos aislados: Estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinal por formación de "diafragmas", trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica no específica y empeoramiento de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn; estreñimiento, pancreatitis.
Sistema Nervioso Central
Ocasionales: Cefaleas, mareos o vértigo.
Raros: Somnolencia.
Casos aislados: Trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.
Sentidos especiales
Casos aislados: Trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida del oído, tinnitus, alteraciones del gusto.
Piel
Ocasionales: Exantemas o erupciones cutáneas.
Raros: Urticaria.
Casos aislados: Erupciones bulosas, eczemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermiólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacciones de fotosensibilidad; púrpura, inclusive púrpura alérgica.
Riñones
Raros: Edema.
Casos aislados: Insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria y proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.
Hígado
Ocasionales: Incremento de las enzimas aminotransferasas en suero.
Raros: Hepatitis con o sin ictericia.
Casos aislados: Hepatitis fulminante.
Hipersensibilidad
Raros: Reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides inclusive hipotensión.
Casos aislados: Vasculitis, pneumonitis.
Sistema cardiovascular
Casos aislados: Palpitación, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.
ALTERACIONES DE LAS PRUEBAS DE LABORATORIO: El diclofenaco puede elevar la concentración sanguínea del metotrexato, cuando se utiliza concomitantemente. Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, se aconseja efectuar hemogramas en tratamiento prolongado con diclofenaco.
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTA­GÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El diclofenaco ácido libre no influyó sobre la fertilidad de los animales progenitores (ratas), ni en el desarrollo prenatal, perinatal y posnatal de la prole. No se detectaron efectos teratogénicos en ratones, ratas ni conejos. No pudieron demostrarses efectos mutagénicos en varios experimentos in vitro e in vivo, ni se detectó potencial carcinogénico en estudios prolongados con ratas y ratones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES
Litio, digoxina: CATAFLAM PEDIÁTRICO® puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina.
Diuréticos: Como otros antiinflamatorios no esteroideos, CATAFLAM PEDIÁTRICO® puede inhibir la actividad de los diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles de potasio en suero haciendo necesario su control periódico.
AINE: La administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios.
Anticoagulantes: Aunque los estudios clínicos parecen indicar que CATAFLAM PEDIÁTRICO® no influye sobre la acción de los anticoagulantes, existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con CATAFLAM PEDIÁ­TRICO® y anticoagulantes. Por lo tanto se reco­mienda vigilar estrechamente a tales pa­cientes.
Antidiabéticos: Los estudios clínicos han demostrado que CATAFLAM PEDIÁTRICO® puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. No obstante, existen informes aislados sobre la aparición de efectos hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con CATAFLAM PEDIÁTRICO® que exigen modificar la dosificación del hipogluce­miante.
Metotrexato: Se recomienda tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después del tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.
Ciclosporina: La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINE sobre las prostaglandinas renales.
Quinolonas antibacterianas: Existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y antiinfla­matorios no esteroideos.

INCOMPATIBILIDADES
Se desconocen hasta la fecha.

SOBREDOSIFICACIÓN
El tratamiento de la intoxicación aguda por antiinflamatorios no esteroideos consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico asociado con la sobredosificación con diclofenaco ácido libre.
Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosis son las siguientes:
Prescripción de un tratamiento de apoyo y sintomático contra complicaciones tales como hipo­tensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión son probablemente poco útiles para acelerar la eliminación de los antiinflamatorios no esteroideos a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo.

EMBARAZO Y LACTANCIA
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo, lactancia, ni en niños menores de cinco años.

EFECTOS EN LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y MANIPULAR MAQUINARIA
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: Los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos del Sistema Nervioso Central inclusive trastornos de la visión, no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria.

VIA DE ADMINISTRACIÓN
Oral

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre a niños menores de cinco años, ni durante el embarazo y la lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.
Agítese antes de usarse.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIFICACIÓN Y MODO DE EMPLEO: CATAFLAM PEDIÁTRICO® (suspensión) está especialmente indicado para su empleo en niños de 5 años de edad en adelante cuyo peso aproximado es mayor a 18 kg y la administración de una solución en gotas sería impractivo por la gran cantidad de gotas que se requieren.
Cada milímetro de la suspensión equivale a 1,8 mg de diclofenaco ácido libre. Es posible adaptar la dosis de forma individual según el peso corporal de cada niño y de acuerdo al esquema posológico recomendado para ellos.
Niños: En niños a partir de 5 años de edad la dosis es de 0,5 a 2 mg/kg de peso corporal al día, según la gravedad que revista la afección.
La dosis diaria se administrará en 2 ó 3 tomas separadas.
Adultos: Los adultos tienen a su disposición otras formas farmacéuticas específicas (grageas, supositorios).
La dosis inicial diaria es de 100 a 150 g. En el tratamiento de los casos de mediana gravedad, así como en los niños mayores de 14 años suele ser suficiente con la administración diaria de 50 a 100 mg.

ALMACENAMIENTO
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco.
Agítese antes de usarse.

PRESENTACIÓN
Caja con frasco de 120 ml para venta al público.

Hecho en México por:
Novartis Farmacéutica S.A.
de C.V.
Calz. De Tlalpan 1779 Col. San Diego Churubusco
C.P. 04120 México D.F.
Reg No. 016M98 SSA.
Importado por:
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Carretera Central Nº 1315 km 3,0
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