BOEHRINGER INGELHEIM (QUÍMICA SUIZA S.A.)
LIMA
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BUSCAPINA
Inyectable

HIOSCINA, N-BUTIL BROMURO


COMPOSICIÓN
1 ampolla de 1 mL contiene:
N-butilbromuro de hioscina 20,0 mg
Excipientes c.s.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: BUSCAPINA® ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal, biliar y genitourinario. Como un derivado de amonio cuaternario, el N-butilbromuro de hioscina no ingresa al Sistema Nervioso Central. Por lo tanto, no ocurren efectos colaterales anticolinérgicos en el Sistema Nervioso Central. La acción anticolinérgica periférica resulta de una acción bloqueadora del ganglio en la pared visceral así como de una actividad antimuscarínica.

Farmacocinética: Luego de administración endovenosa el N-butilbromuro de hioscina es rápidamente distribuido (t½a = 4 min., t½ß = 29 min.) a los tejidos. El volumen de distribución (Vss) es 128 L (correspondiente a aprox. 1,7 l/kg).
La vida media de la fase final de eliminación (t½?) es aproximadamente 5 horas. La depuración total es 1,2 L/min, aproximadamente la mitad de la depuración es renal. Los principales metabolitos encontrados en la orina se unen pobremente al receptor muscarínico.
En la rata las mayores concentraciones de N-butilbromuro de hioscina se encuentran en el tejido del tracto gastrointestinal, hígado y riñones. El N-butilbromuro de hioscina no atraviesa la barrera hemato-encefálica.
La unión a proteínas plasmáticas del N-butilbromuro de hioscina es baja.

Toxicología: En forma aguda, el N-butilbromuro de hioscina tiene un bajo índice de toxicidad: Los valores de DL50 oral fueron 1000-3000 mg/kg en ratones, 1040-3300 mg/kg en ratas y 600 mg/kg en perros. Los signos tóxicos fueron ataxia y disminución del tono muscular, adicionalmente tremor y convulsiones en ratones, y midriasis, mucosas secas y taquicardia en perros. Las muertes por paro respiratorio ocurrieron en 24 h. Los valores de DL50 endovenoso de N-butilbromuro de hioscina fueron 10-23 mg/kg en ratones y 18 mg/kg en ratas.
En estudios de toxicidad con dosis orales repetidas por 4 semanas las ratas toleraron 500 mg/kg = “nivel donde no se observan efectos adversos (NOAEL)”. Debido a la acción sobre los ganglios parasimpáticos del área visceral, a 2000 mg/kg el N-butilbromuro de hioscina paralizó la función gastrointestinal resultando en estreñimiento rebelde. Murieron 11 de 50 ratas. Los resultados de hematología y química clínica no mostraron variaciones relacionadas a la dosis. Las ratas toleraron 200 mg/kg por 26 semanas, mientras que a 250 y 1000 mg/kg la función gastrointestinal fue deprimida y ocurrieron muertes. Una dosis endovenosa repetida de 1 mg/kg fue bien tolerada por las ratas en un estudio de 4 semanas. A 3 mg/kg ocurrieron convulsiones inmediatamente después de la inyección. Las ratas dosificadas con 9 mg/kg murieron de parálisis respiratoria. Los perros tratados vía endovenosa por 5 semanas a 2 x 1, 2 x 3 y 2 x 9 mg/kg mostraron una midriasis dependiente de la dosis en todos los animales tratados, además a 2 x 9 mg/kg se observó ataxia, salivación y disminución del peso corporal y de la ingesta de alimentos. Las soluciones fueron bien toleradas localmente.
La dosis de 10 mg/kg fue bien tolerada sistémicamente luego de la inyección I.M. repetida pero las lesiones musculares en el lugar de la inyección aumentaron claramente si se compara con las ratas control. A 60 y 120 mg/kg la mortalidad fue alta y los daños locales aumentaron de forma dependiente de la dosis. El N-butilbromuro de hioscina no fue embriotóxico ni teratogénico en Seg.II a dosis orales de hasta 200 mg/kg en la dieta (rata) y de 200 mg/kg por alimentación forzada o 50 mg/kg s.c. (conejo-NZW). La fertilidad no fue perjudicada en Seg. I a dosis de hasta 200 mg/kg V.O. Los supositorios de N-butilbromuro de hioscina fueron bien tolerados localmente. En estudios especiales sobre la tolerabilidad local, una inyección I.M. repetida de 15 mg/kg de BUSCAPINA® por 28 días fue estudiada en perros y monos. Se observó una pequeña necrosis focal en el lugar de la inyección sólo en perros. BUSCAPINA® fue bien tolerada en arterias y venas de la oreja del conejo. La solución inyectable de BUSCAPINA® 2% no mostró una acción hemolítica cuando se mezcló con 0,1 mL de sangre humana in vitro.
El N-butilbromuro de hioscina no reveló potencial mutagénico en la prueba de Ames, en el análisis de mutación genética en células mamíferas V79 (prueba HPRT) in vitro y en una prueba de error cromosomal en linfocitos periféricos humanos in vitro.
No hay estudios de carcinogenicidad in vivo. No obstante, el N-butilbromuro de hioscina no mostró potencial generador de tumores en 2 estudios orales de 26 semanas en ratas a las que se les administró hasta 1000 mg/kg.

INDICACIONES
• Espasmo agudo gastrointestinal, biliar y genitourinario, incluyendo cólico biliar y renal.
• Como ayuda en procedimientos diagnósticos y terapéuticos donde el espasmo pueda ser un problema, p. ej., endoscopia gastroduodenal y en radiología.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES: BUSCAPINA® no debe ser utilizado en pacientes que han demostrado una sensibilidad previa al N-butilbromuro de hioscina o a cualquier otro componente del producto.
BUSCAPINA® ampollas no deben ser administradas en los siguientes desórdenes: glaucoma de ángulo agudo no tratado, hipertrofia prostática con retención urinaria, estenosis mecánica del tracto gastrointestinal, taquicardia, megacolon, miastenia gravis.
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PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
Debido a alteraciones de la acomodación visual los pacientes no deberían manejar u operar maquinaria después de la administración parenteral de BUSCAPINA® hasta que la visión se haya normalizado.
La elevación de la presión intraocular puede ser producida por la administración de agentes anticolinérgicos tales como BUSCAPINA® en pacientes con glaucoma de ángulo agudo no diagnosticado y por ende no tratado. Por lo tanto, los pacientes deben buscar el consejo oftalmológico urgente en caso de que desarrollen un ojo rojo y doloroso con pérdida de la visión luego de la inyección de BUSCAPINA®.
Se han observado casos de anafilaxis, incluyendo episodios de shock, luego de la administración parenteral de BUSCAPINA®. Como sucede con todos los medicamentos que causan tales reacciones, los pacientes que reciben BUSCAPINA® mediante inyección deben ser mantenidos bajo observación.

Embarazo y lactancia: Una larga experiencia no ha mostrado efectos contra la salud durante el embarazo humano. Los estudios preclínicos en ratas y conejos no mostraron efectos embriotóxicos o teratogénicos. Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales con respecto al uso de medicamentos en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.
Aún no se ha establecido la seguridad durante la lactancia. Sin embargo, no se han reportado efectos adversos en el recién nacido.
¡Guardar en un lugar seguro fuera del alcance de los niños!

INFORMACIÓN SOBRE ALGUNOS EXCIPIENTES CUYO CONOCIMIENTO SEA NECESARIO PARA UN CORRECTO USO DEL PRODUCTO: No hay información disponible.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS: Pueden ocurrir efectos colaterales anticolinérgicos incluyendo xerostomía, dishidrosis, alteraciones de la acomodación visual, taquicardia y potencialmente retención urinaria, pero son generalmente leves y autolimitados.
Ha habido raramente reportes de mareos, caída de la presión arterial y enrojecimiento.
Se han reportado muy raramente reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones dérmicas, disnea, reacciones tipo anafiláctico y shock anafiláctico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON ALIMENTOS: BUSCAPINA® puede intensificar el efecto anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantidina y disopiramida.
El tratamiento concomitante con antagonistas de dopamina, tales como metoclopramida, puede resultar en la disminución de los efectos de ambos medicamentos sobre el tracto gastrointestinal.
BUSCAPINA® puede aumentar los efectos taquicárdicos de los agentes beta-adrenérgicos.

INCOMPATIBILIDADES
No reportadas.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Síntomas: En caso de sobredosis pueden observarse efectos anticolinérgicos.
Terapia: Si fuera necesario se deberán administrar medicamentos parasimpaticomiméticos. Se debe buscar el consejo oftalmológico de forma urgente en casos de glaucoma. Las complicaciones cardiovasculares deben ser tratadas de acuerdo a los principios terapéuticos acostumbrados. En caso de parálisis respiratoria la intubación y respiración artificial deben ser consideradas. La retención urinaria puede requerir cateterización. Además, se deben usar medidas de soporte apropiadas según sea necesario.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Por inyección intramuscular o intravenosa, espasmo agudo y espasmo en procedimientos de diagnóstico, 20 mg repetidos luego de 30 minutos si es necesario (puede repetirse más frecuentemente en endoscopía); no se recomienda su uso en niños.

ALMACENAMIENTO
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PRESENTACIÓN
Ampollas de 20 mg/1 mL.

BOEHRINGER INGELHEIM
Distribuidor e importador:
QUÍMICA SUIZA S.A.
Av. Rep. de Panamá 2577, Lima 13-Perú.