BOEHRINGER INGELHEIM (QUÍMICA SUIZA S.A.)
LIMA
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MOBIC
Ampollas inyectables

MELOXICAM


COMPOSICIÓN
1 ampolla de 1,5 mL contiene: 15 mg.
4-hidroxi-2-metil-N-(5-metil-2-tiazolil)-2H-1,2-benzotiazina-3-carboxamida-1,1-dióxido (= meloxicam).
Excipientes c.s.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: MOBIC® es una droga antiinflamatoria no esteroidea (AINE) de la clase del ácido enólico que ha demostrado propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas en animales. MOBIC® ha demostrado una actividad antiinflamatoria potente en todos los modelos estándares de inflamación. Puede existir un mecanismo común para los efectos arriba descritos en la capacidad del meloxicam de inhibir la biosíntesis de las prostaglandinas, mediadores conocidos de la inflamación.
La comparación de la dosis ulcerogénica y la dosis antiinflamatoria efectiva en la artritis de la rata confirmó el margen terapéutico superior en animales sobre los AINEs estándar. In vivo, MOBIC® inhibe la biosíntesis de prostaglandinas más potentemente en el sitio de la inflamación que en la mucosa gástrica o el riñón.
Se cree que este perfil de seguridad mejorado puede estar relacionado con una inhibición selectiva de COX-2 en relación con COX-1. La inhibición selectiva de COX-2 relativa a COX-1 por el meloxicam ha sido demostrada in vitro en varios sistemas celulares: macrófagos de conejillo de Indias, células endoteliales aórticas bovinas (para probar la actividad COX-1), macrófagos de ratón (para probar la actividad COX-2), y enzimas humanas recombinantes expresadas en células cos. Actualmente se acumula evidencia de que la inhibición de COX-2 provee los efectos terapéuticos de los AINEs mientras que la inhibición de COX-1 constitutiva es responsable por los efectos adversos gastrointestinales y renales. Estudios clínicos han demostrado una menor incidencia de eventos gastrointestinales adversos, incluyendo perforaciones, ulceraciones o sangrado con la dosis recomendada de meloxicam que con las dosis estándar de otros AINEs.

USOS
INFORMACIÓN SOBRE ALGUNOS EXCIPIENTES CUYO CONOCIMIENTO SEA NECESARIO PARA UN CORRECTO USO DEL PRODUCTO: No reportada.

INDICACIONES
MOBIC® es una droga antiinflamatoria no esteroidea. MOBIC® en ampollas está indicado para el tratamiento sintomático inicial y a corto plazo de:
• Artritis reumatoide.
• Osteoartritis dolorosa (artrosis, enfermedad articular degenerativa).
• Espondilitis anquilosante.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a meloxicam u otro excipiente del producto. Existe una sensibilidad cruzada potencial con el ácido acetilsalicílico y otras drogas antiinflamatorias no esteroideas (AINEs).
MOBIC® no debe ser administrado a pacientes que han desarrollado signos de asma, pólipos nasales, angioedema o urticaria luego de la administración de ácido acetilsalicílico u otro AINE.
MOBIC® ampollas no debe ser utilizado en pacientes en tratamiento con anticoagulantes ya que pueden producirse hematomas intramusculares.
• Úlcera péptica activa.
• Insuficiencia hepática severa.
• Insuficiencia renal severa sin diálisis.
• Niños y adolescente menores de 15 años.
• Embarazo o lactancia.

ADVERTENCIAS: Ver Dosis y vía de administración.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES: Como con otros AINEs, debe tenerse precaución cuando se trate a pacientes con historia de enfermedades del tracto digestivo alto. Los pacientes con síntomas gastrointestinales deben ser monitorizados. MOBIC® debe suprimirse si se desarrolla úlcera péptica o si se produce sangrado digestivo.
Puede ocurrir sangrado gastrointestinal, ulceración o perforación en cualquier momento del tratamiento, con o sin síntomas de alarma o historia previa de eventos gastrointestinales serios. Las consecuencias de estos eventos son generalmente más serias en ancianos.
Debe prestarse especial atención en los pacientes que reportan eventos adversos mucocutáneos y debe considerarse la posibilidad de dejar de usar MOBIC®.
Los AINEs inhiben la síntesis de prostaglandinas renales, que juegan un papel importante en el mantenimiento de la perfusión renal. En pacientes cuyo flujo sanguíneo renal y volumen renal han disminuido, la administración de un AINE puede precipitar una descompensación renal franca que es seguida típicamente de recuperación al estado previo al tratamiento luego de la descontinuación de la terapia con antiinflamatorio no esteroideo. Los pacientes en mayor riesgo de esta reacción son los pacientes deshidratados, aquellos con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y enfermedad renal franca, aquellos que reciben un diurético o aquellos que son sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que llevan a hipovolemia. En estos pacientes, el volumen de diuresis y la función renal deben ser monitorizados cuidadosamente al inicio de la terapia.
En raras ocasiones los AINEs pueden causar nefritis intersticial, glomerulonefritis renal, necrosis medular renal o síndrome nefrótico.
Como la mayoría de AINEs, se han reportado elevaciones ocasionales de la transaminasas séricas u otros parámetros de función hepática. En la mayoría de los casos, éstos han sido incrementos leves y transitorios por encima del rango normal. Si la anormalidad es significativa o persistente, MOBIC® debe suspenderse y deben llevarse a cabo pruebas de seguimiento.
No se requiere reducción de la dosis en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable.
Los pacientes frágiles o debilitados pueden no tolerar bien los efectos secundarios y deben ser supervisados cuidadosamente. Como con otros AINEs, deben tomarse precauciones en pacientes ancianos que tienen mayor posibilidad de sufrir de limitaciones de la función renal, hepática o cardíaca.
Con los AINEs pueden ocurrir inducción a la retención de sodio, potasio y agua e interferencia con los efectos natriuréticos de los diuréticos. Como resultado, insuficiencia cardíaca o hipertensión pueden ser precipitadas o exacerbadas en pacientes susceptibles.
No hay estudios específicos acerca de los efectos sobre la habilidad de conducir vehículos y el uso de maquinaria. Los pacientes que experimenten molestias visuales, somnolencia o molestias del Sistema Nervioso Central deben evitar estas actividades.

Embarazo y lactancia: Aunque no se han observado efectos teratogénicos en las pruebas preclínicas, MOBIC® no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia
¡Mantener en un lugar seguro, fuera del alcance de los niños!

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS: Se han reportado los siguientes efectos adversos que pueden estar relacionados causalmente con la administración de MOBIC®. Las frecuencias dadas a continuación están basadas en ocurrencias correspondientes a ensayos clínicos, sin considerar ninguna relación causal. La información se basa en ensayos clínicos que comprometen a 3750 pacientes que han sido tratados con dosis orales diarias de 7,5 o 15 mg MOBIC® en tabletas o cápsulas por un período de hasta 18 meses (duración promedio del tratamiento, 127 días), y en 254 pacientes que han sido tratados con inyecciones intramusculares de MOBIC® hasta por siete días.
Los eventos adversos que pueden estar relacionados causalmente con la administración de MOBIC® que han salido a la luz como resultado de reportes recibidos en relación con la administración de fórmulas orales del producto comercializado, están seguidos de un número de referencia. La incidencia de estos eventos raros es difícil de cuantificar, se asume que todos ocurren con una frecuencia menor a 0,1%.

Gastrointestinales

Frecuencia mayor a 1%

Dispepsia, náusea, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, diarrea.

Entre 0,1% y 1%

Anormalidades transitorias de los parámetros de función hepática (es decir elevación de transaminasas o bilirrubina), eructos, esofagitis, úlcera gastroduodenal, sangrado oculto o macroscópico.

Frecuencia menor a 0,1%

Perforación gastrointestinal, colitis, hepatitis, gastritis.

Hematológicos

Frecuencia mayor a 1%

Anemia.

Entre 0,1% y 1%

Alteraciones del recuento celular sanguíneo, incluyendo recuento diferencial de glóbulos blancos, leucopenia y trombocitopenia. La administración concomitante de una droga potencialmente mielotóxica, en particular metotrexato, parece ser un factor predisponente de aparición de una citopenia.

Dermatológicos

Frecuencia mayor a 1%

Prurito, erupción dérmica.

Entre 0,1% y 1%

Estomatitis, urticaria.

Frecuencia menor a 0,1%

Fotosensibilización. En raras ocasiones pueden desarrollarse reacciones bulosas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolísis epidérmica tóxica.

Respiratorios

Frecuencia menor a 0,1%

Se ha reportado el inicio de asma aguda en ciertos individuos luego de la administración de ácido acetilsalicílico u otros AINEs, incluyendo MOBIC®.

Sistema Nervioso Central

Frecuencia mayor a 1%

Mareos, cefalea.

Entre 0,1% y 1%

Vértigo, tinnitus, somnolencia.

Frecuencia menor a 0,1%

Confusión y desorientación.

Cardiovasculares

Frecuencia mayor a 1%

Edema.

Entre 0,1% y 1%

Incremento de la presión arterial, palpitaciones, bochornos.

Genitourinarios

Entre 0,1% y 1%

Parámetros de función renal anormal (incremento de la creatinina sérica y/o úrea sérica).

Frecuencia menor a 0,1%

Insuficiencia renal aguda.

Molestias visuales

Frecuencia menor a 0,1%

Conjuntivitis, molestias visuales incluyendo visión borrosa.

Reacciones de hipersensibilidad

Frecuencia menor a 0,1%

Angioedema y reacciones de hipersensibilidad inmediatas, incluyendo reacciones anafilactoides/anafilácticas.

Molestias en el lugar de la aplicación

Frecuencia mayor a 1%

Masa en el lugar de la inyección.

Entre 0,1% y 1%

Dolor en el lugar de la inyección.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON ALIMENTOS
• Otros AINEs incluyendo los salicilatos en dosis altas: la administración concomitante de de un AINE más, puede incrementar el riesgo de ulceración y sangrado gastrointestinal debido a una acción sinérgica.
• Litio: Se ha reportado que los AINEs incrementan los niveles séricos del litio. Se recomienda que los niveles séricos del litio sean monitorizados cuando se inicia, ajusta y descontinúa MOBIC®.
• Metotrexato: Como otros AINEs MOBIC® puede incrementar la toxicidad hematológica del metotrexato. En esta situación, se recomienda un monitoreo estricto del recuento celular sanguíneo.
• Anticoncepción: Se ha reportado que los AINEs disminuyen la eficacia de los dispositivos intrauterinos.
• Diuréticos: El tratamiento con AINEs se asocia con una potencial insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados. Los pacientes que reciben MOBIC® y diuréticos deben estar adecuadamente hidratados y su función renal debe ser evaluada antes de iniciar el tratamiento.
• La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser incrementada por los AINEs vía efectos mediados por prostaglandinas. Durante el tratamiento combinado, debe monitorizarse la función renal.
• Antihipertensivos (es decir beta-bloqueadores, inhibidores ECA, vasodilatadores, diuréticos): Se ha reportado una reducción en el efecto de las drogas antihipertensivas debido a la inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras durante el tratamiento con AINEs.
• La colestiramina se liga al meloxicam en el tracto gastrointestinal llevando a una eliminación más rápida del meloxicam.
No se detectaron interacciones farmacocinéticas droga a droga en lo que respecta a la administración concomitante con antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida.
No se pueden excluir interacciones con antidiabéticos orales.
Debido a que no hay información sobre posibles incompatibilidades, MOBIC® ampollas no debe mezclarse con otras drogas en la misma jeringa.
Interacciones con alimentos: No reportadas.

INCOMPATIBILIDADES
Ver Interacciones con medicamentos y con alimentos.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: En caso de sobredosis, deben utilizarse las medidas estándares de evacuación gástrica y medidas generales de soporte ya que no hay antídoto conocido. Se ha demostrado en un ensayo clínico que la colestiramina acelera la eliminación del meloxicam.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La administración intramuscular sólo debe utilizarse durante los primeros días del tratamiento. Para continuar el tratamiento, deben usarse fórmulas orales (tabletas o cápsulas).
La dosis recomendada de MOBIC® es 7,5 mg o 15 mg una vez al día, dependiendo de la intensidad del dolor y la severidad de la inflamación.
MOBIC® debe administrarse por inyección intramuscular profunda.
La máxima dosis diaria de MOBIC® en pacientes con insuficiencia renal severa que son sometidos a hemodiálisis no debe ser mayor de 7,5 mg.
Las ampollas de MOBIC® no deben ser administradas por vía endovenosa.
Aún no se ha establecido una dosis para niños, su uso debe restringirse a los adultos.

Administración combinada: La dosis diaria total de MOBIC® administrada como cápsulas, tabletas, supositorios e inyecciones no debe exceder a 15 mg.

PRESENTACIÓN
Ampollas de 15 mg/1,5 mL.

BOEHRINGER INGELHEIM
Distribuidor e importador:
QUÍMICA SUIZA S.A.
Av. Rep. de Panamá 2577, Lima 13-Perú.