MEDIFARMA S.A.
Lima - Perú
Jr. Ecuador 787, Lima 01 - Perú.
Tels: 332-6200 - 332-6223


BETACORT 4 MG/ML
Solución inyectable

BETAMETASONA


COMPOSICIÓN
COMPOSICIÓN:
Cada mL contiene:
Betametasona .................................................... 4,0 mg
(como disodiofosfato)
Excipientes c.s.p.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Los corticosteroides cruzan por difusión la membrana celular y forman un complejo específico con los receptores citoplásmicos. Este complejo entra al núcleo celular ligándose al ADN y estimula la transcripción del ARN mensajero y subsecuentemente la síntesis proteica de varias enzimas, la cual es responsable de los efectos categóricos de los corticosteroides sistémicos; sin embargo estos agentes pueden suprimir la transcripción del ARN mensajero en algunas células (ejm. linfocitos). Las acciones de los glucocorticoides son:
Antiinflamatorias: Los glucocorticoides disminuyen o previenen el desarrollo de los procesos inflamatorios de los tejidos y disminuyen también los síntomas de la inflamación. Los glucocorticoides inhiben la acumulación de células inflamatorias, incluyendo los macrófagos y los leucocitos en el sitio de inflamación. Ellos también inhiben la fagocitosis, la liberación de la enzima lisosomal y la síntesis y/o liberación de varios mediadores químicos de la inflamación. Aunque el mecanismo exacto no está completamente definido las acciones que pueden contribuir significativamente a estos efectos incluyen el bloqueo de la acción de factores inhibidores macrófagos, reduciendo la dilatación y la permeabilidad de los capilares inflamados y la adherencia de leucocitos al endotelio capilar, induciendo la inhibición de la migración leucocitaria y formación de edema; e incrementando la síntesis de lipomodulin como inhibidor de la fosfolipasa A2 mediada por la liberación del ácido araquidónico desde los fosfolípidos de la membrana, con la subsecuente inhibición de la síntesis de derivados del ácido araquidónico mediadores de la inflamación. Las acciones inmunosupresoras pueden también contribuir significativamente a los efectos antiinflamatorios.
Inmunosupresoras: El mecanismo de la inmunosupresión no está completamente definido pero puede comprender la prevención o supresión de mediadores celulares (disminuyen la hipersensibilidad) y reacciones inmunes. Los glucocorticoides reducen la concentración de linfocitos timodependientes (linfocitos T), monocitos y eosinófilos. Ellos también disminuyen el acoplamiento de inmunoglobulinas a la superficie receptora de la célula e inhiben la síntesis y/o liberación de interleuquinas, disminuyendo además, la blastogénesis de los linfocitos T y reduciendo la expansión de la respuesta primaria inmune. Los glucocorticoides pueden también disminuir el pasaje de complejos inmunes a través de las membranas basales y las concentraciones de componentes del complemento e inmunoglobulinas.
Síndrome adrenogenital: Los glucocorticoides inhiben la secreción de la ACTH, originando la supresión de la hipersecreción de andrógenos, responsable del androgenismo asociado a diversas deficiencias enzimáticas.
Hipercalcemia: Los glucocorticoides reducen la concentración plasmática de calcio disminuyendo su absorción gastrointestinal, probablemente por interferencia con el mecanismo intestinal de transporte de calcio (disminuyendo la efectividad de la vitamina D) , y aumentando su excreción.
Síndrome de dificultad respiratoria neonatal.- Los glucocorticoides pueden influir en la generación de enzimas que aceleran o aumentan la producción de surfactante pulmonar por los neumocitos tipo 2.

INDICACIONES
INDICACIONES: Enfermedad mixta del tejido conjuntivo, poliarteritis nodosa, policondritis recidivante, vasculitis, tratamiento del penfigoide, tratamiento de lesiones cutáneas localizadas de sarcoidosis, hemólisis, carcinoma de mama, carcinoma de próstata, tratamiento adjunto de la fiebre asociada a malignidad, mieloma múltiple, tratamiento adjunto de tumores cerebrales primarios, lesiones orales que no responden a terapia tópica y después de descartar la presencia de una lesión herpética oral como gingivitis descamativa y estomatitis aftosa recurrente, pericarditis, pólipos nasales, bronquitis asmática aguda o crónica, enfermedad pulmonar obstructiva crónica no controlada con teofilina y agonistas beta-adrenérgicos, edema pulmonar no cardiogénico inducido por sensibilidad a la protamina, hemangioma obstructivo de las vías aéreas en niños, profilaxis del síndrome de dificultad respiratoria neonatal, enfermedad aguda por depósito de pirofosfato de calcio, enfermedad de Reiter y fiebre reumática, profilaxis y tratamiento del rechazo de órganos transplantados.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES: Las siguientes contraindicaciones han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica, y no son necesariamente inclusivas.
Nota: Los problemas listados se aplican para dosis farmacológicas (suprafisiológicas) de betametasona.
Para la profilaxis del síndrome de dificultad respiratoria neonatal: Amnionitis; sangrado uterino; enfermedad febril o infecciosa, en particular tuberculosis materna; herpes tipo II activo; queratitis viral; insuficiencia placentaria; ruptura prematura de membranas.
El riesgo beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: Síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA); infección por virus de inmunodeficiencia humana (HIV); anastomosis intestinal reciente; enfermedad cardiaca; insuficiencia cardiaca congestiva; hipertensión; insuficiencia severa de la función renal; varicela y sarampión existentes o recientes; colitis ulcerativa no específica; diverticulitis; esofagitis; gastritis; úlcera péptica activa o latente; diabetes mellitus o predisposición a ella; infección micótica sistémica; glaucoma de ángulo abierto; insuficiencia de la función hepática; herpes simple ocular (posible perforación corneal); lesiones herpéticas orales; hiperlipidemia; hipertiroidismo; hipoalbuminemia o condiciones que la predispongan incluyendo cirrosis hepática o síndrome nefrótico; hipotiroidismo; infecciones virales o bacterianas no controladas; intolerancia a los corticosteroides; miastenia gravis; infarto miocárdico reciente; osteoporosis; psicosis aguda; insuficiencia de la función renal leve o moderada; cálculos renales; lupus eritematoso sistémico; infestación sospechada o comprobada por Strongyloides stercoralis; tuberculosis activa, latente o prueba positiva de tuberculina.
ADVERTENCIAS: Alergia a los corticosteroides.
Uso durante el embarazo: Dosis farmacológicas en animales mostraron alguna evidencia de riesgo incrementado de insuficiencia placentaria, disminución del peso al nacer o detención del nacimiento. Otros estudios en animales mostraron una incidencia incrementada de paladar hendido, insuficiencia placentaria, abortos espontáneos o retardo en el crecimiento intrauterino.
Hipoadrenalismo puede ocurrir en infantes si la madre está recibiendo dosis sustanciales de corticosteroides durante la etapa prenatal.
Uso durante la lactancia: No es recomendado el uso de dosis elevadas durante este período.
Uso en niños: Una cuidadosa monitorización es requerida cuando son indicadas terapias crónicas ya que pueden resultar en una supresión del crecimiento y desarrollo con posibilidades de incremento de varicela y sarampión severos en niños que reciben dosis inmunosupresoras.
Uso geriátrico: Existe el riesgo incrementado de hipertensión y osteoporosis (principalmente en mujeres).
Tener en cuenta también las interacciones medicamentosas ya nombradas y otros problemas médicos, especialmente SIDA; infecciones sistémicas o locales; desórdenes gastrointestinales; enfermedades cardiacas; varicela; insuficiencia cardiaca congestiva; enfermedad renal; diabetes; sarampión y miastenia gravis.
BETACORT® 4 mg/mL Solución inyectable contiene sulfitos que pueden causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en asmáticos.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES
Embarazo/Reproducción:
• Fertilidad: Los corticosteroides han reportado aumentar o disminuir el número o motilidad de los espermatozoides. Se desconoce si la capacidad reproductiva en humanos puede ser afectada.
• Gestación: Los corticoides cruzan la placenta. A pesar de no haber estudios adecuados en humanos, hay alguna evidencia de que a dosis farmacológicas, los corticoides pueden aumentar el riesgo de insuficiencia placentaria, bajo peso al nacer y aborto. Sin embargo, los efectos teratógenos en humanos no se han confirmado. La administración de betametasona a la madre para prevenir el síndrome de dificultad respiratoria en el neonato prematuro no ha demostrado afectar el crecimiento o desarrollo del niño de manera adversa. Dosis fisiológicas para tratamiento de insuficiencia adrenal materna son poco probables de afectar adversamente al feto o neonato. Estudios en animales han demostrado que los corticoides aumentan la incidencia de paladar hendido, insuficiencia placentaria, aborto espontáneo y retardo de crecimiento intraútero.
Lactancia: No se han documentado problemas en humanos. La administración de dosis fisiológicas o dosis farmacológicas bajas (equivalente a 5 mg de prednisona por día), no se considera que pueda afectar adversamente al lactante. Sin embargo, no se recomienda la lactancia materna durante el uso de dosis mayores. Los corticoides se distribuyen a la leche materna y pueden causar efectos no deseados como supresión del crecimiento e inhibición de la producción endógena de esteroides en el lactante.
Pediatría: Los niños nacidos de madres que han recibido corticoides, deberán ser observados con cuidado por si presentaran signos de hipoadrenalismo, debiendo entonces administrarse terapia de reemplazo a requerimiento. Debido a que infecciones como varicela o sarampión pueden ser más serias (o aún fatales) en niños que reciben corticoides en dosis inmunosupresoras, se recomienda extra cuidado para evitar la exposición a estas infecciones. Terapia profiláctica con inmunoglobulina varicela-zóster, o inmunoglobulina endovenosa o intramuscular, según sea apropiado, puede ser indicado en estos pacientes. Si se desarrolla varicela, podría estar indicado un tratamiento antiviral. El uso crónico de corticoides puede suprimir el crecimiento y desarrollo del paciente pediátrico o adolescente, y debe tomarse con precaución. La dosis pediátrica se determina más por la severidad de la condición y la respuesta del paciente que por edad o peso corporal. Además, para el tratamiento de la insuficiencia adrenocortical, la dosis es preferiblemente determinada en mg por metro cuadrado de superficie corporal. La determinación de dosis en términos de mg por kg de peso, aumenta el riesgo de sobredosis, especialmente en niños muy pequeños, de poca estatura o con sobrepeso.
Geriatría: Los pacientes geriátricos pueden tener más propensión a desarrollar hipertensión durante la terapia con corticosteroides. Además, especialmente las mujeres, pueden tener más tendencia a desarrollar osteoporosis inducida por corticoides.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS
Nota: El riesgo de reacciones adversas con betametasona aumenta con la duración del tratamiento y frecuencia de administración, y en menor medida, con la dosis. La administración crónica de reemplazo fisiológico rara vez causa efectos adversos. La administración de glucocorticoides vía inyección local reduce el riesgo de efectos sistémicos; sin embargo, el riesgo de efectos adversos sistémicos o locales aún está presente en algún grado y se incrementa con la frecuencia de las inyecciones. Las dosis farmacológicas de corticoides disminuyen la respuesta a las infecciones; el paciente puede estar predispuesto a infecciones durante y por un tiempo posterior a la terapia. Puede ocurrir susceptibilidad aumentada a infecciones con dosis altas de corto plazo (pulsos), o con el uso más prolongado. Además, los síntomas de inicio o progresión de la infección pueden enmascararse.
Las siguientes reacciones adversas han sido seleccionadas basándose en su potencial significancia clínica, y no son necesariamente inclusivas:
Efectos que requieren atención médica:
• Incidencia poco frecuente: Diabetes mellitus.
• Incidencia rara: Sensación de quemadura, adormecimiento, reacción alérgica local o infección en el sitio de inyección; dolor u hormigueo en el sitio de inyección, insuficiencia cardiaca congestiva en personas susceptibles; reacción alérgica generalizada; disturbios psíquicos como delirio, desorientación, euforia, alucinaciones, episodios maniacos-depresivos, depresión mental o paranoia.
Con la inyección endovenosa se pueden presentar: Anafilaxis generalizada, arritmias cardiacas, rubor de la cara o mejillas, convulsiones.
Nota: La administración endovenosa rápida de altas dosis de corticoides ha reportado causar angioedema y/o reacciones anafilácticas, convulsiones, y muerte súbita asociada a arritmias cardiacas. Se recomienda monitoreo electrocardiográfico. El equipo, medicamentos y personal necesario para el tratamiento de estas complicaciones deben estar disponibles inmediatamente.
Efectos adversos que pueden ocurrir principalmente durante largos períodos de uso y son indicativos para atención médica necesaria: Acné u otros problemas de la piel; supresión adrenal; catarata subcapsular posterior; síndrome de Cushing; hirsutismo; hipertensión; irregularidad menstrual; debilidad muscular; estrías; atrofia del tejido cutáneo o subcutáneo; equimosis; retención de sodio y fluidos; glaucoma con posible daño del nervio óptico; supresión del crecimiento en niños; síndrome hipocalémico; lenta cicatrización de heridas; aumento de presión intracraneal; infección ocular secundaria, viral o fúngica; osteoporosis o fractura ósea; pancreatitis; úlcera péptica o perforación intestinal; cicatrización en el sitio de inyección; miopatía por esteroides; ruptura de tendón; fragilidad y/o adelgazamiento de la piel.
Efectos adversos que necesitan atención médica sólo si son continuos o molestos:
• Incidencia más frecuente: Irritación gastrointestinal; aumento del apetito; indigestión; nerviosismo; dificultad para dormir; aumento de peso.
• Incidencia poco frecuente o rara: Cambios en el color de la piel o hipopigmentación; mareo; rubor de la cara o mejillas; cefalea; hipo; aumento de dolor articular; aumento de sudoración; epistaxis (después de la inyección intranasal); vértigo.
Nota: La hipopigmentación es más probable en el sitio de inyección.
El rubor puede persistir por 24 a 48 horas.
Puede ocurrir aumento de dolor articular unas pocas horas después de la inyección local y persistir por hasta 48 horas.
Reacciones adversas que pueden ocurrir principalmente después que la medicación ha sido discontinuada, indicando un síndrome de abstinencia del corticosteroide y la necesidad de atención médica: Síndrome de abstinencia (dolor abdominal o lumbar; dolor de cabeza inexplicable continuo; vahídos; fiebre; dolores musculares y articulares; náuseas; pérdida del apetito; rápida pérdida de peso; reaparición de signos de la enfermedad; cansancio inusual y vómitos).
La detención súbita de la terapia, especialmente después del uso prolongado, puede causar posible riesgo de muerte; insuficiencia adrenal y/o síndrome de abstinencia no relacionado a la supresión de la hormona hipofisiaria estimulante adrenal.
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Acetaminofén; alcohol; drogas antiinflamatorias no esteroideas; aminoglutetimida; anfotericina B parenteral; inhibidores de la anhidrasa carbónica; esteroides anabólicos o andrógenos; antiácidos; anticolinérgicos especialmente atropina; anticoagulantes; antidepresivos tricíclicos; agentes antidiabéticos orales o insulina; agentes antitiroideos; asparaginasa; contraceptivos orales o preparados que contengan estrógeno; glucósidos digitálicos; diuréticos; efedrina; fenobarbital; fenitoína, rifampicina; ácido fólico; agentes inmunosupresores; isoniazida; mexiletina; mitotano; bloqueadores neuromusculares no despolarizantes; suplementos de potasio; ritodrina; salicilatos; medicación o alimentos con contenido de sodio; estreptozocina; troleandomicina; vacunas u otros agentes inmunizantes; somatrem y somatropina.

INCOMPATIBILIDADES
INCOMPATIBILIDADES: No se reportan.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS: Debido a que no existe un antídoto específico, el tratamiento en caso de sobredosis deberá estar dirigido a los trastornos que aparecieran y a cuidados de soporte.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual para adolescentes y adultos:
Corticosteroide:
Aplicación intraarticular, intralesional o en tejidos blandos: Dosis hasta de 9 mg (base) las veces que sea necesaria.
Intramuscular o endovenosa: Dosis hasta de 9 mg (base) al día.
Dosis usual pediátrica:
Insuficiencia adrenocortical:
Dosis intramuscular de 18 mcg (0,018 mg) (base) por kg de peso o 500 mcg (0,5 mg) (base) por m2 de superficie corporal al día (dividido en 3 dosis) cada 3 días o 5,8 a 8,8 mcg (0,0058 a 0,0088 mg) (base) por kg de peso corporal o 170 a 250 mcg (0,17 a
0,25 mg) (base) por m2 de superficie corporal una vez al día.
Otras indicaciones: Dosis intramuscular de 21 a
130 mcg (0,021 a 0,13 mg) (base) por kg de peso corporal o 630 mcg (0,63 mg) a 3,75 mg (base) por m2 de superficie corporal cada 12 a 24 horas.

ALMACENAMIENTO
CONDICIONES DE CONSERVACION Y ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperaturas menores de 40 ºC, de preferencia entre 15 ºC y 30 ºC, protegerlo de la luz y del congelamiento.

PRESENTACIÓN
FORMAS DE PRESENTACIÓN
Caja x 1 y 25 ampollas x 1 mL.
Caja x 1 ampolla x 1 mL + jeringa descartable de 3 mL con aguja 21 G x 1 ½’’ .

Fabricado por:
LABORATORIOS TRIFARMA S.A.
Av. Santa Rosa 390
Urb. Aurora - Ate
Lima-Perú
Para: MEDIFARMA S.A.
Jr. Ecuador 787
Lima-Perú
Telf.: 332-6200