MERCK PERUANA S.A
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CONCOR 5, 10 MG
Comprimidos recubiertos

BISOPROLOL, FUMARATO DE


COMPOSICIÓN
COMPOSICIÓN
CONCOR® 5 mg
Cada comprimido recubierto contiene:
Bisoprolol fumarato 5 mg
Excipientes c.s.p.
CONCOR® 10 mg
Cada comprimido recubierto contiene:
Bisoprolol fumarato 10 mg
Excipientes c.s.p

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Bisoprolol es un agente bloqueador beta-adrenérgico, que bloquea el efecto agonista de los neurotransmisores simpáticos compitiendo por el sitio de unión al receptor. Bloquea principalmente los receptores beta-1 adrenérgicos en tejido cardiaco, es cardioselectivo. En general los denominados agentes betabloqueadores cardioselectivos son relativamente cardioselectivos; a dosis reducidas bloquean solamente los receptores beta-1, pero comienzan a bloquear los receptores beta-2 conforme se incrementa la dosis.
El mecanismo preciso del efecto antihipertensivo es desconocido. Los mecanismos posibles incluyen un rendimiento cardiaco disminuido, decremento del flujo simpático a la vasculatura periférica e inhibición de la liberación de renina por los riñones. Es relativamente cardioselectivo (ß-1).

INDICACIONES
INDICACIONES: Tratamiento de hipertensión arterial.
Bisoprolol está indicado en el tratamiento de hipertensión cuando es usado solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES: Las consideraciones médicas/contraindicaciones incluidas han sido seleccionadas en base a su importancia clínica potencial.
Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debería ser usado cuando existen los siguientes problemas médicos:
• Falla cardiaca descompensada.
• Shock cardiogénico.
• Bloqueo cardiaco, bloqueo atrioventricular de segundo o tercer grado.
• Síndrome del nodo sinusal (a menos que un marcapaso permanente esté implantado).
• Bradicardia sinusal (ritmo cardiaco inferior a 45 pulsaciones por minuto).
• Hipersensibilidad al bisoprolol o a cualquier otro betabloqueador o a cualquier otro componente del producto.
El riesgo-beneficio debería de ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen:
• Historia de alergia.
• Asma bronquial.
• Enfisema o bronquitis no alergénica.
• Falla cardiaca congestiva.
• Diabetes mellitus.
• Deterioro de la función hepática.
• Hipertiroidismo.
• Enfermedad isquémica cardiaca.
• Depresión mental.
• Historia de cirugía mayor.
• Miastenia gravis.
• Enfermedad vascular periférica.
• Feocromocitoma.
• Psoriasis.
• Deterioro de la función renal.
• Síndrome de Raynaud y otras enfermedades vasculares periféricas.

ADVERTENCIAS: Antes de usar este medicamento.
Condiciones que afectan el uso, especialmente: Hipersensibilidad a bisoprolol o a cualquier otro betabloqueador o a cualquier componente del producto.
Embarazo: Bisoprolol atraviesa la barrera placentaria; riesgo de hipoglicemia, depresión respiratoria, bradicardia e hipotensión en el feto y neonato.
Lactancia: Bisoprolol pasa a través de la leche materna.
Uso en adultos mayores: Los pacientes adultos mayores pueden ser más susceptibles a algunos efectos adversos; incremento del riesgo de hipotermia inducida por betabloqueadores.
Cirugía: Los riesgos de los procedimientos de anestesia general y cirugía pueden incrementarse.
Otros medicamentos, especialmente inmunoterapia alergénica y extractos alergénicos usados para pruebas de piel, agentes antidiabéticos orales, insulina, agentes bloqueadores de los canales de calcio,
cloni­dina, guanabenzo, cocaína, inhibidores de la monoami­no­oxidasa, simpaticomiméticos o xantinas.
Otros problemas médicos, especialmente falla cardiaca descompensada, choque cardiogénico, bloqueo AV de segundo y tercer grado, síndrome del nodo sinusal, bradicardia sinusal, enfermedad cardiaca isquémica, hipotensión (cuando es usado en infarto miocárdico), historia de alergia, asma bronquial, enfisema o bronquitis no alergénica, falla cardiaca congestiva, diabetes mellitus, hiper­tiroidismo o depresión mental.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES
Carcinogenicidad/Tumorigenicidad: No se encontraron evidencias de carcinogenicidad en estudios en ratones y ratas a los que se le administró 625 y 312 veces, respectivamente, la máxima dosis humana recomendada por peso.
Mutagenicidad: No se encontró que bisoprolol sea mutagénico en una variedad de ensayos in vitro e in vivo.
Embarazo/Reproducción:
• Fertilidad: Ningún efecto adverso sobre la fertilidad fue observado en ratas a las que se les administró 375 veces la dosis humana máxima recomendada por peso.
• Embarazo: Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos atraviesan la placenta. La seguridad de estos agentes en el embarazo no está completamente establecida. Bradicardia fetal y neonatal, hipotensión, hipoglicemia y depresión respiratoria han sido reportados con la administración de un agente bloqueador beta-adrenérgico cardioselectivo o no cardioselectivo en mujeres embarazadas. Sin embargo, otros reportes parecen indicar tratamiento exitoso de hipertensión en la madre durante el embarazo sin efectos aparentes en el feto o el neonato.
• Bisoprolol no fue teratogénico en ratas o conejos a los que se les administró 375 y 31 veces, respectivamente, la dosis humana máxima recomendada por peso. Sin embargo, hubo un incremento en la reabsorción tardía en ratas a las que se les administró bisoprolol en dosis de 125 veces la máxima dosis humana recomendada por peso.
FDA embarazo: Categoría C.
Lactancia: Se desconoce si bisoprolol se distribuye en la leche materna. Efectos adversos neonatales como resultado de la ingestión por la madre de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no han sido reportados. Aunque el riesgo parece ser pequeño, los infantes en período de lactancia deberían ser monitorizados por signos de bloqueo beta-adrenérgico, especialmente bradicardia, hipotensión, distrés respiratorio e hipoglicemia.
Pediatría: El uso de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos en un número limitado de neonatos, infantes y niños no ha demostrado problemas pediátricos específicos que podrían limitar la utilidad que estos fármacos en niños.
Geriatría: Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos han sido usados con seguridad y eficacia en pacientes adultos mayores. Sin embargo, los pacientes adultos mayores pueden ser más susceptibles a algunos efectos adversos de estos agentes. Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos han sido reportados de causar o exacerbar el deterioro mental en los adultos mayores. Sin embargo, otra evidencia sugiere que estos agentes no producen un letargo o deterioro significativo en la función mental. Es posible que la probabilidad de efectos en el Sistema Nervioso Central (SNC) pueda estar relacionado a la lipofilicidad de los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos. Sin embargo, esta relación no ha sido establecida concluyentemente.
Los pacientes adultos mayores son más propensos a tener enfermedades vasculares periféricas relacionadas con la edad, lo cual requiere precaución en pacientes que están recibiendo agentes bloqueadores beta-adrenérgicos. Adicio­nal­mente, el riesgo de hipotermia inducida por bloqueadores beta-adrenérgicos puede estar incrementado en pacientes adultos mayores.
Cirugía: La necesidad o conveniencia de retirar la terapia con bloqueadoes beta-adrenérgicos antes de una cirugía mayor es controversial. El deterioro de la capacidad del corazón para responder a los reflejos de estímulo adrenérgico puede aumentar los riesgos de la anestesia general y de los procedimientos quirúrgicos.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS: Mientras tomen betabloqueadores, los pacientes con historia de reacciones anafilácticas severas a una variedad de alérgenos pueden ser más reactivos a exposiciones repetidas, tanto accidentales, diagnósticas o terapéuticas. Estos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de empleo de epinefrina para tratar la reacción alérgica.
Las reacciones adversas siguientes han sido seleccionadas en base de su importancia clínica potencial:
Aquellas que indican necesidad de atención médica:
• Incidencia menos frecuente: Bradicardia sintomática, broncospasmo; falla cardiaca conge­s­tiva, depresión mental, circulación periférica reducida.
• Incidencia rara: Reacción alérgica, arritmias, dolor de espalda o dolor de las articulaciones; dolor de pecho; confusión (especialmente en adultos mayores), alucinaciones, hepato­toxicidad, leucopenia, hipotensión ortostática, erupción psoriasiforme, trombocitopenia.
Aquellas que indican necesidad de atención médica sólo si continúan o son molestas:
• Incidencia más frecuente: Disminución de la capacidad sexual, somnolencia (especialmente con dosis altas), problemas para dormir, cansancio inusual o debilitamiento.
• Incidencia menos frecuente: Ansiedad y/o nerviosismo, constipación, diarrea, congestión nasal, náuseas o vómito, malestar estomacal.
Aquellas que indican necesidad de atención médica si ocurren después que el medicamento es discontinuado: Arritmias, dolor de pecho, sensación general de malestar, enfermedad o debilidad, dolor de cabeza, respiración entre­cortada, repentina, sudoración, temblor.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Las interacciones medicamentosas siguientes y/o problemas relacionados han sido seleccionados en base a su potencial importancia clínica.
Nota: Las combinaciones que contienen cualquiera de los medicamentos siguientes, dependiente de la cantidad presente, pueden interactuar también con este medicamento.
• Inmunoterapia alergénica.
• Extractos alergénicos para pruebas de piel.
• Amiodarona.
• Anestésicos, inhalación de hidrocarburos, tales como: Cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, triclo­roetileno.
• Agentes antidiabéticos orales o insulina.
• Medicamentos antiinflamatorios no esteroi­deos, especialmente indometacina.
• Agentes bloqueantes beta-adrenérgicos oftálmicos.
• Agentes bloqueadores de los canales de calcio o clonidina o diazóxido o guanabenzo o reserpina.
• Otros medicamentos que producen hipotensión con excepción de los inhibidores de la monoaminooxidasa: Alcohol, aldesleucina, aprostadilo, amantadina, amifostina, anesté­sicos generales, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), antide­presivos tricíclicos, antihipertensivos, benzo­diazepinas usadas como preanestésicos, agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, bretilio, brimonidina, bromocriptina, cabergolina, agentes bloqueadores de los canales de calcio, suplementos de calcio parenterales, carbidopa y levodopa, clozapina, agentes de contraste, radioopacos, yoduros orgánicos solubles en agua (con uso intravascular), agentes de contraste paramagnéticos, agentes de contraste super­paramagnéticos, deferoxamina (cuando se le administra vía I.V. a dosis mayores a 15 mg/kg/h), diuréticos, droperidol, edetato disódico de calcio, edetato disódico, gadopentetato, haloperidol, hidralazina, levodopa, lidocaína sistémica, loxapina, sulfato de magnesio parenteral, mirtazapina, molindona, nabilona (con altas dosis), nefazodona, nitratos, nitritos, olanzapina, analgésicos opioides (narcóticos) (incluyendo alfetanilo, fentanilo y sufentanilo), paclitaxel, pentamidina, pentoxifilina, fenotia­zinas, pimozida, pramipexol, procainamida, propofol, protamina (con administración muy rápida), quetiapina, quinidina, citrato de ranitidina bismuto, risperidona, rituximab, ropinirola, tioxantinas, agentes trombolíticos, tizanidina, tocainida, tolcapona.
• Cimetidina.
• Cocaína.
• Medios de contraste yodado.
• Estrógenos.
• Fentanilo y derivados.
• Flecainida.
• Lidocaína.
• Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), incluyendo furazolidona, procarbazina y selegilina.
• Agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
• Goma de mascar de nicotina u otros disuasivos del fumar.
• Fenotiazinas fenitoína fenoxibenzamina.
• Simpaticomiméticos o xantinas, especialmente aminofilina o teofilina.

INCOMPATIBILIDADES
INCOMPATIBILIDADES: No han sido reportadas.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Los efectos siguientes han sido seleccionados en base a su importancia clínica potencial: Bradicardia, vértigo severo, o desvanecimiento, hipotensión, ritmo cardiaco irregular, dificultad para respirar, uñas o palmas de la mano azuladas, convulsiones.
Tratamiento de sobredosis
Disminuir la absorción: Lavado gástrico y administración de carbón activado.
Tratamiento específico
• Atropina: Puede ser administrado para bra­dicardia severa en presencia de hipotensión.
• Diazepam o lorazepam: Puede ser usado intravenosamente para tratar las convulsiones asociadas.
• Dobutamina, dopamina, epinefrina, nore­pinefrina o isoproterenol: Pueden ser administrados para apoyo cronotrópico e inotrópico y tratamiento de la hipotensión severa. Sin embargo, los efectos de los agentes simpatico­miméticos pueden ser inhibidos por la presencia de un betabloqueante significativo. En consecuencia, la hipotensión y la falta de bombeo resultante pueden ser refractorias al tratamiento con catecolaminas.
• Glucagón: Glucagón ha sido usado eficazmente en el tratamiento de bradicardia e hipotensión de sobredosis de agentes bloqueantes beta-adrenérgicos. Glucagón ha demostrado mayores efectos inotrópicos y menos efectos cronotrópicos. Estos efectos parecen ser independientes del receptor beta-adrenérgico. En consecuencia glucagón puede ser una alternativa de tratamiento conveniente para revertir la depresión hemodinámica por la sobredosis con agentes bloqueantes beta-adrenérgicos.
• Paso transvenoso: Puede ser necesario para el bloqueo cardiaco.
• Otra terapia: Puede incluir furosemida o glucósidos digitálicos durante edema pulmonar o falla cardiaca; un agonista beta-2 como el isoproterenol y/o una derivado de teofilina durante broncospasmo.
Hay evidencia limitada que el cloruro de calcio puede ser efectivo en la mejora de la contractibilidad miocárdica y el estado hemodinámico. Se especula que la hipocalcemia resultante de la sobredosis por agentes bloqueantes beta-adrenérgicos puede contribuir a un deterioro en la contractibilidad miocárdica.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual en adultos
• Antihipertensivo: Oral, inicialmente 5 mg una vez al día, la dosificación se incrementaría a 10 mg una vez al día si la hipertensión no es adecuadamente controlada.
Nota: Una dosis inicial de 2,5 mg una vez al día puede ser apropiada para algunos pacientes, especialmente pacientes con enfermedad broncoespástica.
• Límites de prescripción usual en adultos: 20 mg una vez al día.
Dosis pediátrica usual: La dosificación no ha sido establecida.

PRESENTACIÓN
PRESENTACIONES
CONCOR® 5 mg: Caja conteniendo 28 comprimidos recubiertos. (Reg. San. E-13170).
CONCOR® 10 mg: Caja conteniendo 28 comprimidos recubiertos. (Reg. San. E-13169).
Importado por:
MERCK PERUANA S.A.
Av. Los Frutales 220, 3.er piso, Ate-Vitarte
Central telefónica: 618-7500
Línea gratuita: 0800-1-0340