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HORMORAL
Cápsulas blandas

PROGESTERONA


PRODUCTO NUEVO
*

COMPOSICIÓN
Cada CÁPSULA BLANDA contiene:
Progesterona micronizada 100 mg
Excipientes, c.s.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Mecanismo de acción: La progesterona es una hormona natural con efecto, androgénico y antiestrogénico.
La progesterona ingresa a las células sensibles por difusión pasiva y se unen a los receptores citosólico (solubles) que están débilmente unidos en el núcleo. El complejo esteroide receptor inicia la trascripción, aumentando la síntesis de proteínas.
La progesterona puede ser capaz de influir en las concentraciones séricas de otras hormonas, particularmente estrógenos. Los efectos estrogénicos son modificados por la progesterona, reduciendo la biodisponibilidad del complejo hormona-receptor o suprimiendo los genes hormona-receptivos específicos por interacción directa con el receptor de progestina en el núcleo. Además, la preparación con estrógenos es necesaria para aumentar los efectos de la progestina subiendo el número de receptores y/o aumentando la producción de progesterona, causando un mecanismo de retroalimentación negativa que inhibe los receptores de estrógeno.
La progesterona produce significativos cambios antiproliferativos en el endometrio.

Otras acciones/Efectos: La progesterona relaja localmente el músculo liso uterino, mantiene el embarazo, disminuye la respuesta inmune, y actúa con el estrógeno, estimulando el crecimiento del tejido mamario.

Otros beneficios sobre la salud de la terapia hormonal progestacional incluyen: Disminución del dolor durante la menstruación, disminución de la pérdida de sangre y anemia, fiebre por infecciones pélvicas, y menos incidencia de cáncer uterino.

Farmacocinética: La progesterona se absorbe bien por vía digestiva. La progesterona micronizada mejora la absorción y el área de contacto con la superficie, en comparación a la progesterona no micronizada. La concentración de progesterona en la fase lútea, se mantienen por aproximadamente 9 a 12 horas después de una administración oral.
Los alimentos aumentan significativamente la absorción como lo demuestra el aumento del AUC concentración-tiempo y del pico de concentración, sin embargo el tiempo en que se alcanza la máxima concentración no es afectado. La progesterona se une a las proteínas en un 90% o más, sufre una biotransformación hepática y tiene una vida media de eliminación varios minutos después de la absorción; alcanza su concentración máxima entre 2 a 4 horas; la máxima concentración sérica es de 24,3 ng/mL. El 50 a 60% se elimina por vía urinaria y el 10% por vía fecal.
La absorción de la progesterona por la mucosa vaginal es rápida; la concentración plasmática máxima de progesterona se alcanza entre las 2 a 6 horas después de la aplicación y se mantiene a una concentración promedio a las 24 horas de 9,7 ng/mL después de la administración de 100 mg en la mañana y en la noche. Esta posología promedio preconizada induce concentraciones plasmáticas fisiológicas y estables de progesterona similares a las observadas durante la fase lútea de un ciclo menstrual normo-ovulatorio.

INDICACIONES
INDICACIONES Y USOS
• Tratamiento complementario en la terapia de reposición estrogénica.
• Tratamiento de estados de insuficiencia de progesterona, tales como: síndrome premenstrual, irregularidades menstruales por problemas de ovulación o anovulación, mastopatías benignas, premenopausia y menopausia (como complemento del tratamiento estrogénico)..

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES

Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debería ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos:
• Alergia al maní.
• Tumor maligno de mama, conocido o que se sospecha: Pueden empeorarse estas condiciones en algunos pacientes no sensibles; sin embargo, algunas progestinas son usadas como tratamiento paliativo en pacientes seleccionados.
• Enfermedad cerebrovascular o tromboflebitis o enfermedad tromboembólica activa o con antecedentes: Se han asociado grandes dosis de progestinas, usadas en el cáncer de mamas y de próstata, con un leve riesgo de condiciones trombogénicas; el mecanismo no está esclarecido y puede deberse a esta condición subyacente.
• Enfermedad hepática aguda, incluyendo tumores benignos y malignos del hígado.
• Hipersensibilidad a cualquier progestina o alguno de sus componentes.
• Está contraindicado el uso de progesterona en el diagnóstico del embarazo.
• Sangrado del tracto urinario, uterino o genital no diagnosticado: el uso de progestinas puede retrasar el diagnóstico enmascarando las condiciones subyacentes, incluyendo cáncer.
• Aborto incompleto, feto muerto o retenido.
• Otoesclerosis.

La relación riesgo-beneficio debe ser considerada cuando existan los siguientes problemas médicos:
• Asma, insuficiencia cardiaca significativa, epilepsia, hipertensión, migraña, disfunción renal significativa: algunas progestinas pueden causar retención de fluido, especialmente a altas dosis, y puede agravar estas condiciones.
• Diabetes mellitus: Altas dosis de progestinas pueden alterar el metabolismo de carbohidratos por un mecanismo desconocido, produciendo una leve disminución de la tolerancia a la glucosa en algunos pacientes.
• Antecedentes de enfermedad hepática o disfunción: El metabolismo de progestinas, específicamente las androgénicas, puede ser alterado, contribuyendo a esta condición.
• Hiperlipidemia: Algunas progestinas androgénicas, pueden elevar la LDL y disminuir los niveles de HDL agravando los problemas para el control de esta condición.
• Factores de riesgo de osteoporosis como anorexia nerviosa, consumo crónico de tabaco y alcohol, uso crónico de drogas como anticonvulsivantes o corticosteroides, pueden reducir la masa ósea.
• Enfermedad metabólica ósea o familiar con antecedentes de osteoporosis o factores de riesgo de una baja densidad mineral ósea: El efecto global sobre la densidad ósea de las progestinas, aún no ha sido establecido y depende del tipo y dosis de progestina, género y edad del paciente.
• Antecedentes de alteraciones tromboembólicas, incluyendo enfermedad cerebrovascular, embolismo pulmonar, trombosis retinal.
• Antecedentes de tromboflebitis: Grandes dosis de progestinas usadas en el tratamiento de cáncer de mama y cáncer de próstata han sido asociados con un riesgo leve de condiciones trombogénicas; el mecanismo no está esclarecido y se puede deber a las condiciones subyacentes.

ADVERTENCIAS:
• Puede causar somnolencia o vértigos fugaces. Se recomienda tomarlo al acostarse o con el estómago vacío.
• Respetar estrictamente las posologías indicadas.
• El uso de este medicamento no es anticonceptivo.
• Olvido de dosis de progesterona cápsulas: Si 200 mg al acostarse es olvidado, tomar 100 mg en la mañana siguiente, luego regresar al esquema regular de dosis. Si 300 mg al día es olvidado, no tomar la dosis olvidada, luego regresar al esquema de dosis regular.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES

Fertilidad: Las progestinas pueden causar una disminución de la cantidad y/o cambio en la calidad del moco cervical pudiendo interferir con la función espermática, fertilización, y subsecuentemente, ocurrir un embarazo. La progesterona ha sido exitosamente usada con técnicas de reproducción asistida para sostener el embrión implantado y mantener el embarazo si es necesario.

Embarazo: El uso no es recomendado generalmente durante el embarazo, a menos que se prescriba en el tratamiento de mujeres infértiles debido a deficiencia de progesterona. La progesterona ha sido usada para prevenir el aborto habitual o la amenaza de aborto dentro de los primeros meses de embarazo. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos para documentar que cada uso es efectivo durante los primeros 4 meses de embarazo en la prevención del aborto espontáneo; su uso es limitado a ciertos casos de desbalance hormonal. La progesterona ha sido usada exitosamente con técnicas de reproducción asistida para sostener el embrión y mantener el embarazo. La progesterona puede ser usada para tratar la deficiencia del cuerpo lúteo en el embarazo temprano. El reemplazo o suplemento de la progesterona no parece ser eficaz cuando no existe desbalance hormonal. Adicionalmente, los efectos de la progesterona en el útero pueden demorar el aborto espontáneo de un óvulo defectuoso.
Categoría de embarazo FDA D.

Lactancia: la progesterona se distribuye en la leche materna en cantidades variables; altas dosis puede aumentar o disminuir, o no tener efecto en la cantidad y calidad de la leche materna; mientras bajas dosis no afectan la leche materna y son recomendados para su uso durante la lactancia en mujeres que necesitan contracepción; efectos adversos en infantes lactantes no han sido reportados.

Pediatría: No hay información disponible.

Adolescentes: Se espera que la seguridad y eficacia de anticonceptivos de progestinas sean las mismas en adolescentes pospúberes y adultos. Sin embargo es necesario un asesoramiento especial en la medicación y prevención de enfermedades de transmisión sexual.

Geriatría: No hay información disponible.

Dental: Concentraciones elevadas de progestinas aumentan el índice de crecimiento de la flora oral normal, conduciendo al aumento de la inflamación de los tejidos gingivales y al aumento del sangrado. Un estricto programa de limpieza de dientes por un profesional, además del control del sarro por el paciente, disminuirán la severidad.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS

Las que indican necesidad de atención médica
• Incidencia más frecuente: Amenorrea; sangrado menstrual de importancia o metromenorragia; hiperglicemia; menorragia.
Nota: Si el sangrado uterino es persistente (mayor de 10 días a la fecha) o recurrente (si son más espesos que los sangrados mensuales y ocurren por más de 10 meses después de iniciar la terapia o más a menudo que mensualmente), debe considerarse algún otro daño como causa de ello.
Para pacientes que utilizan la progestina para un ciclo control o como parte de una terapia hormonal ovárica, no es común que se produzca un sangrado menstrual de importancia; por ello cualquier sangrado uterino que persista más de 3 a 6 meses debe ser investigado.
• Incidencia menos frecuente: Galactorrea; depresión mental; rash cutáneo.
• Incidencia rara: Supresión adrenal o insuficiencia, o hipotensión; síndrome de Cushing; tromboembolismo o formación de trombos.
Nota: No está claro si el tromboembolismo o la formación de trombos asociado con el uso de progestinas a altas dosis, se deba al tratamiento o a la condición subyacente que está siendo tratada, como por ejemplo, cáncer.

Las que indican necesidad de atención médica sólo si continúan o causan alguna molestia:
• Incidencia más frecuente: Dolor o calambres abdominales; vértigo; somnolencia; edema; nerviosismo.
• Incidencia menos frecuente: Acné; dolor de pecho o sensibilidad; sofocación; insomnio; disminución de la libido; pérdida o ganancia del vello corporal, facial, o del cuero cabelludo; melasma; náusea.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Medicaciones que inducen enzimas hepáticas, como carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifambutina o rifampicina (disminuyen la eficacia de algunas progestinas):
Fenitoína y rifampicina elevan las concentraciones séricas de la hormona sexual unida a la globulina; esto disminuye significativamente la concentración sérica de droga libre de algunas progestinas, lo cual es de especial preocupación en pacientes que las utilizan para la anticoncepción. No hay información disponible para rifambutina, y debido a que presenta una estructura similar a la rifampicina; deben tomarse precauciones similares.

INCOMPATIBILIDADES
No han sido descritas a la fecha.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS: La sobredosis accidental podría causar somnolencia, vértigo, alteración de ciclo menstrual y metrorragia. El tratamiento consiste en suspender inmediatamente la administración y aliviar los síntomas.
En hombres se debe recurrir de inmediato al lavado gástrico.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Administración por vía oral. Según indicación médica y de acuerdo al esquema terapéutico que se considere más adecuado para cada caso individual.
En general se recomienda, como dosis habitual en:
• Insuficiencia de progesterona, la posología es de 200 a 300 mg de progesterona por día (2 a 3 cápsulas), repartidas en 2 tomas, 1 en la mañana alejada de las comidas, 1 a 2 en la noche al acostarse.
• Insuficiencias lúteas (síndrome premenstrual, mastopatías benignas, irregularidades menstruales, premenopausia) el tratamiento será de 2 a 3 cápsulas por día, 10 días por ciclo, habitualmente del día 17 al 26 inclusive.
• Tratamiento sustitutivo de la menopausia, la estrógeno terapia aislada es desaconsejada (riesgo de hiperplasia de endometrio), se agregará progesterona 2 cápsulas al día, tomadas de noche al acostarse, 12 a 14 días por mes, o sea, las 2 últimas semanas de cada secuencia terapéutica, seguido de una interrupción de todo tratamiento de sustitución durante alrededor de 1 semana, durante cuyo transcurso es habitual observar una hemorragia por privación.
Se recomienda administrar el medicamento alejado de las comidas.

ALMACENAMIENTO
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Manténgase en un lugar fresco y seco, entre 15 - 30 ºC, protegido de la luz.
Manténgase fuera del alcance de los niños.

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Central telefónica: 511-612-7100
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