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TRAMAL LONG
Tabletas de acción prolongada

TRAMADOL, CLORHIDRATO DE


COMPOSICIÓN
COMPOSICIÓN
TRAMAL®LONG 50 mg
Tramadol clorhidrato 50,0 mg
Excipientes c.s.p. 1 comprimido
TRAMAL®LONG 100 mg
Tramadol clorhidrato 100,0 mg
Excipientes c.s.p. 1 comprimido
TRAMAL®LONG 200 mg
Tramadol clorhidrato 200,0 mg
Excipientes c.s.p. 1 comprimido

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Tramadol es un analgésico sintético de acción central. El mecanismo de acción aun no está totalmente establecido. Si embargo, se sabe que actúa de dos maneras, en primer lugar ligándose en forma débil al receptor Mu en el sistema nervioso central, en segundo lugar inhibiendo la recaptación de norepinefrina y serotonina en el haz descendente inhibitorio del dolor en la médula espinal. Tramadol consiste en un enantiómero (+) y (–) que interactúan sinérgicamente para producir su efecto analgésico. El enantiómero (+) es 5 veces más potente para inhibir la captación de serotonina que para captar la norepinefrina y tiene mayor afinidad al receptor Mu. Por otro lado el enantiómero (–) es de 5 a 10 veces más potente para inhibir la recaptación de norepinefrina que para la captación de serotonina y tiene menor afinidad para el receptor Mu se estima que la potencia analgésica de tramadol es una décima que la morfina. Tramadol no causa liberación de histamina.
Tramadol se absorbe rápida y casi completamente, tiene una biodisponibilidad de 75% luego de la administración oral. La absorción no es afectada significativamente por los alimentos. Se distribuye ampliamente y cruza la barrera hematoencefálica, su ligadura a las proteínas plasmáticas es baja (20%). Es metabolizado extensamente por el hígado vía N- y O-demetilación y glucoronización o sulfatación. La producción de un metabolito activo Mono-O-desmetiltramadol (metabolito 1- M1) es dependiente de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Los metabolitos inactivos se forman por N-demetilación. Se elimina por vía renal, 30% sin cambios, 60% como metabolitos. La tasa de depuración es ligeramente más alta en mujeres que en varones. La hemodiálisis remueve sólo el 7% de la dosis administrada.

INDICACIONES
INDICACIONES
Como analgésico: Dolor de intensidad moderada y moderadamente severa.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo circunstancias especiales este medicamento no debería emplearse cuando los siguientes problemas médicos existan:
No debe emplearse en intoxicación aguda por alcohol, hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides, o drogas psicotrópicas, dado que se incrementa el riesgo de depresión respiratoria.
Abuso o dependencia de drogas, historia de abuso de drogas, incluyendo alcoholismo (pacientes con predisposición a abuso de drogas).
Debe considerarse un análisis riesgo/beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos:
• Condiciones abdominales agudas (puede oscurecer el diagnóstico).
• Deterioro de la función hepática: El metabolismo de tramadol y del metabolito 1 de este, esta reducido en pacientes con cirrosis hepática avanzada, produciendo la prolongación de la vida media. En esta situación se recomienda la reducción de la dosis.
Incremento de la presión intracraneal o trauma cefálico, tramadol puede causar miosis, situación que puede oscurecer la existencia, la extensión o el curso de la patología intracraneal, los médicos deben considerar este efecto del medicamento al momento de evaluar el estado mental del paciente.
• Deterioro de la función renal: Esta disminuida la tasa y la extensión de la excreción de tramadol y del metabolito 1 de este, condición que prolonga la vida media del fármaco. En esta situación se recomienda la reducción de la dosis en pacientes con depuración de creatinina menores de 30 ml/minuto.
• Riego de depresión respiratoria: Tramadol puede disminuir el impulso respiratorio e incrementar la resistencia de la vía respiratoria. El riesgo de depresión respiratoria se puede incrementar en pacientes a los que se administra simultáneamente medicación anestésica o alcohol.
• Convulsiones: Se puede incrementar el riesgo de convulsiones en pacientes que toman neurolépticos u otras drogas que reducen el umbral convulsivo.
• Hipersensibilidad a tramadol u otras sustancias estructuralmente relacionadas. (se incrementa el riesgo de reacciones anafilactoides)
• TRAMAL®LONG 50, TRAMAL®LONG 100, TRAMAL®LONG 200 por sus altas concentración no son recomendables para menores de 16 años.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES
Carcinogenicidad: Existe evidencia estadísticamente significativa del incremento de dos tipo tumores murinos (pulmonar y hepático), se observó en ratones que recibieron 30 mg/kg de peso por aproximadamente 2 años. Sin embargo, no se observaron tumores en ratas en estudios de carcinogenicidad.
Mutagenicidad: No se encontró evidencia de mutagenicidad en diferentes modelos experimentales.
Gestación/ Reproducción
• Fertilidad: No se observó deterioro de la fertilidad en estudios experimentales.
• Gestación: Se ha demostrado que tramadol cruza la placenta . Estudios bien controlados en humanos no se han realizado.
En estudios experimentales con animales (ratones, ratas y conejos) puede ser embriotóxico a dosis de 3 a 15 veces la dosis humana máxima o mayores. Sin embargo, no se ha encontrado teratogenicidad a estos niveles.
Tiene categoría C para gestación según la FDA.
Tramadol no se recomienda a mujeres previo o durante durante el parto, a menos que los beneficios sean mayores que los riesgos, por que su seguridad en la gestación no ha sido bien establecida. El uso prolongado de tramadol durante la gestación puede producir dependencia física y síndrome de abstinencia en el recién nacido.
Lactancia: En caso de emplearse durante el tiempo de lactancia, se debe considerar que 0,1% de la dosis administrada pasa a la leche materna: El uso oral de tramadol no se recomienda como medicación obstétrica en el postoperatorio o en analgesia posparto.
Pediatría: No se dispone de información suficiente de tramadol en menores de 16 años. Su seguridad y eficacia no han sido bien establecidas
Geriatría: Estudios clínicos en pacientes mayores de 75 años, señalan que las concentraciones plasmáticas son ligeramente más elevadas y el tiempo de vida media algo mas prolongado. Adicionalmente, en pacientes ancianos la función renal puede estar disminuida. En estos casos será necesario ajustar la dosis de tramadol.
Interacciones con otros fármacos: Alcohol, anestésicos o medicamentos neurodepresores y otros como medicamentos antidepresores tricíclicos, analgésicos opioides, fenotiazinas, hipnóticos, sedantes y tranquilizantes usados simultáneamente con tramadol puede potenciar los efectos depresores del sistema nervioso central; los antidepresivos tricíclicos, la fluoxetina, la sertralina pueden incrementar el riesgo de convulsiones; en esos casos se recomienda reducir la dosis.
Carbamazepina, un anticonvulsivo que causa un incremento del metabolismo de tramadol presumiblemente por inducción enzimática, puede reducir el efecto terapéutico de tramadol, en este caso se requiere de un ajuste de dosis. Los pacientes que reciben carbamazepina por tiempo prolongado en dosis mayores de 800 mg/día, pueden requerir doblar la dosis recomendada de tramadol.
Inhibidores de la MAO (monoaminooxidasa. Cuando se han consumido estos dentro de 14 días antes de iniciar la administración de tramadol), incluyendo furazolidona y procarbazina (tramadol inhibe la recaptación de noradrenalina y serorotonina); se cree que la serotonina es la amina responsable de las interacciones tóxicas, el uso concurrente puede disminuir el umbral convulsivo por lo que se recomienda precaución.
Quinidina, puede incrementar la concentración de tramadol y disminuir la del metabolito 1; la disminución de la formación del metabolito 1 de tramadol no altera significativamente el pico de efecto analgésico en voluntarios sanos.
Propafenone, puede incrementar las concentraciones de tramadol.
ADVERTENCIAS
Habilidades para manejar vehículos: Tramadol, administrado según prescripción puede alterar la capacidad de reacción, afectando la capacidad de manejar vehículos y de operar maquinarias. Esto es válido sobre todo cuando interactúa con alcohol u otros neurodepresores y antihistamínicos.
Dependencia y abuso: Tramadol tiene un bajo potencial de dependencia. Al usarlo por tiempo prolongado puede presentarse tolerancia, dependencia psíquica y física. Existe tolerancia cruzada con otros analgésicos de acción central tradicional. TRAMAL®LONG no es apropiado para tratar el síndrome de abstinencia producido por los opioides (morfina, cocaína, heroína, etc.). En pacientes que tienden al abuso del medicamento, la duración del tratamiernto deberá ser determinado por el médico y realizado bajo estrictos controles médicos posteriores.
Los pacientes con antecedentes de estados convulsivos deberán ser seguidos de cerca durante el tratamiento con tramadol.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones adversas que necesitan atención médica:
• Incidencia rara o poco frecuente: alteración en la deambulación, reacciones alérgicas tipo erupciones cutáneas, amnesia, disfunción cognitiva, disnea, alucinaciones, hipotensión ortostática, parestesias, convulsiones, taquicardia, tremor, orinas frecuentes, retención urinaria, urticaria, vesículas cutáneas, y disturbios visuales.
Reacciones adversas que requieren atención médica solo si persisten o son molestos:
• Incidencia frecuente: Dolor abdominal, anorexia, astenia, estimulación del sistema nerviosos central (agitación ansiedad nerviosismo, espaticidad, suna sensación inusual de excitación), constipación, diarrea, mareos o vértigo, somnolencia, boca seca, dispepsia, dolor de cabeza, nausea, prurito, rash cutáneo, sudoración y vómitos.
• Incidencia rara o poco frecuente: Confusión, depresión, flatulencia, sensación de malestar, bochornos, y enrojecimiento de la piel,
Síntomas por retirada que necesitan atención médica cuando el medicamento ha sido descontinuado: Ansiedad, dolores en el cuerpo, diarrea, taquicardia, fiebre congestión nasal, estornudos, piel en carne de gallina, hipertensión arterial, aumento de la sudoración, bostezos, disminución del apetito, náusea y vómitos, nerviosismo, cansancio e irritabilidad, escalofríos y temblores, cólicos abdominales, trastornos para dormir, inusual dilatación de las pupilas. Estos síntomas son característicos del síndrome de abstinencia, cuando el medicamento es descontinuado en forma abruta. Sin embargo, estos síntomas son leves en comparación con otros opioides.
Tramadol, según la dosis puede presentar un efecto depresor de la respiración y sedante de diferente intensidad, pero que generalmente no debe presentarse cuando se administra por vía oral a dosis usualmente recomendadas.

INCOMPATIBILIDADES
INCOMPATIBILIDADES: No se conocen hasta el momento.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS
Síntomas de sobredosis: Confusión, piel fría y húmeda, convulsiones, mareos severos, somnolencia severa, cansancio y nerviosismo severo, bradicardia, miosis (pupilas puntiformes), depresión respiratoria hasta la paralización de la respiración. Y debilidad severa.
Tratamiento:
• Disminución de la absorción gastrointestinal: Lavado gástrico puede ser realizado.
• Tratamiento específico: Administrar Naloxona, un antagonista opioide, empleando repetidas veces pequeñas dosis, ya que la duración del efecto es más corto que el de tramadol. Administrar naloxona con precaución por que puede precipitar convulsiones Para el tratamiento de las convulsiones causada por toxicidad por tramadol; el diazepan ha sido el tratamiento efectivo para tratar las convulsiones.
• Terapia de soporte: Debe establecerse una línea intravenosa, corregir las alteraciones hidroelectrolíticas, oxigenoterapia, soporte de la función ventilatoria esencial (intubación y ventilación mecánica cuando el paciente lo requiera) para mantener las funciones vitales. Además puedan tomarse medidas para prevenir la pérdida de calor y terapia de volumen.
En paciente en los que la sobredosis será intencional, deberá hacerse una interconsulta a psiquiatría.
La hemodiálisis no se recomienda, dado que la hemodiálisis sólo remueve el 7% de la dosis administrada en 4 horas de diálisis.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN
TRAMAL®LONG 50 mg, TRAMAL®LONG 100 mg TRAMAL®LONG 200 mg se administra por vía oral.
Adultos y adolescentes:
Analgésico oral: Para dolores moderados y moderadamente severos.
TRAMAL®LONG 50 mg: Una tableta cada 12 horas. Esta dosis puede ser incrementada de ser necesario.
TRAMAL®LONG 100 mg: Una tableta cada 12 horas. Esta dosis puede ser incrementada de ser necesario.
TRAMAL®LONG 200 mg: Una tableta cada 12 horas. Como dosis máxima para esta presentación.
Dosis máxima para adultos: La dosis máxima en cualquiera de sus presentaciones de TRAMAL®LONG diaria es de es de 400 mg.
Dosis en pediatría: En niños menores de 16 años, no se recomienda

ALMACENAMIENTO
CONDICIONES DE CONSERVACION Y ALMACENAMIENTO
Mantener en un ambiente fresco y seco.
Mantener fuera del alcance de los niños
Adminístrese bojo prescripción médica
Para uso oral.

PRESENTACIÓN
PRESENTACIONES
TRAMAL®LONG 50 mg: Caja con 10 tabletas.
TRAMAL®LONG 100 mg: Caja con 10 tabletas.
TRAMAL®LONG 200 mg: Caja con 10 tabletas.
Para mayor información comuníquese a
GRÜNENTHAL PERUANA S.A
Dirección médica
Calle Las Letras 261, Teléfono: 224-1727
San Borja, Lima-Perú
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