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VELAMOX CL
Suspensión
Tabletas

AMOXICILINA


DESCRIPCION
VELAMOX® CL es una formulación antibacteriana, contiene: Amoxicilina, antibiótico semisintético, bactericida de amplio espectro, derivado de la penicilina y ácido clavulánico (bajo la forma de clavulanato de potasio), inhibidor de las enzimas b-lactamasas, obtenido por fermentación de Streptomyces clavuligerus; químicamente es un b-lactam relacionado a las penicilinas y con capacidad de inactivar una gran variedad de b-lactamasas producidas por una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos resistentes a las penicilinas.

COMPOSICIÓN
VELAMOX® CL 250 Polvo para suspensión oral
Cada cucharadita (5 mL) de SUSPENSIÓN contiene:
Amoxicilina (como trihidrato) 250 mg
Ácido clavulánico 62,5 mg
(como clavulanato de potasio)
Vehículo c.s.p. 5 mL

VELAMOX® CL 500 Polvo para suspensión oral
Cada cucharadita (5 mL) de SUSPENSIÓN contiene:
Amoxicilina (como trihidrato) 500 mg
Ácido clavulánico 125 mg
(como clavulanato de potasio)
Vehículo c.s.p. 5 mL

VELAMOX® CL 500 Tabletas recubiertas
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Amoxicilina (como trihidrato) 500 mg
Ácido clavulánico 125 mg
(como clavulanato de potasio)
Excipientes c.s.p. 1 tableta recubierta.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Amoxicilina es un bactericida que inhibe la síntesis de la pared bacteriana debido a su capacidad de alcanzar y unirse a proteínas (PBP) de su pared interna celular. Las PBP (que incluyen las transpeptidasas, carboxipeptidasas, endopeptidasas) son enzimas implicadas en el ensamblaje terminal de la pared celular bacteriana y en su crecimiento y división. Amoxicilina se liga e inactiva las PBP y favorece el debilitamiento de la pared celular bacteriana y su lisis.
Amoxicilina tiene actividad contra Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella y especies de Shigella, así como contra bacterias grampositivas sensibles a la penicilinas. Sin embargo, muchas Enterobacteriaceae y Haemophilus influenzae son resistentes debido a la producción de ß-lactamasas.
Los inhibidores de ß-lactamasas como el ácido clavulánico, cuando se combinan con la amoxicilina aumentan el espectro de actividad del antibiótico. Como las penicilinas, los inhibidores de ß-lactamasas son compuestos ß-lactam; sin embargo, su actividad antibacteriana intrínseca es mínima. En lugar de ser hidrolizados por las ß-lactamasas, se ligan irreversiblemente a estas enzimas, protegiendo a la amoxicilina y evitando que sea hidrolizada (inhibición "suicida"). El ácido clavulánico sólo actúa cuando una ß-lactamasa está presente. No alterará la susceptibilidad de los organismos inherentes, resistentes a la amoxicilina, ni alterará los patrones de resistencia debido a otras causas, como alteración de las proteínas ligadas a la penicilina (PBP) (el mecanismo de la resistencia para Staphylococci resistentes a la meticilina).
El ácido clavulánico actúa uniéndose irreversiblemente a la enzima ß-lactamasa impidiendo la hidrólisis del antibiótico b-lactam. El inhibidor forma primero una complejo no-covalente, reversible con el agente ß-lactam y luego reconoce la serina residual en el sitio activo de la enzima. Con ello se abre la estructura del inhibidor y se forma un completo acil-enzima covalente con el residuo serina. Ello evita que la enzima ß-lactamasa hidrolice la penicilina, haciendo que la enzima sea liberada.
El ácido clavulánico es un inhibidor irreversible de una amplia variedad de ß-lactamasas bacterianas plásmido y cromosómico mediadas. Cualquier agente ß-lactam puede inducir la producción de ß-lactamasa, Por lo tanto, cualquier microorganismo como ciertas especies de Enterobacter, Serratia, Morganella y Pseudomonas, pueden producir más ß-lactamasa. El ácido clavulánico es un moderado inductor de enzimas cromosomiales en estos microorganismos. Además, si el complejo con el inhibidor de la ß-lactamasa no es estable, puede producirse la regeneración de la ß-lactamasa. Si esto sucede, la enzima debe ser repetidamente inactivada para que se mantenga la inhibición.
El ácido clavulánico inactiva la penicilinasa del Staphylococcus, inactiva las ß-lactamasas cromosomialmente mediadas del Proteus vulgaris, y de Bacteroides sp y las ß-lactamasas clase IV presentes en algunas especies de Klebsiella. La resistencia en H. influenzae y Neisseria gonorrhoeae que producen ß-lactamasas TEM es rara ya que estos organismos producen solamente una cantidad pequeña de enzima y son muy permeables al inhibidor.
El ácido clavulánico es un potente inhibidor de enzimas plasmido-mediadas encontradas comúnmente en las Enterobacteriaceae. Sin embargo, todas las ß-lactamasas no son igualmente susceptibles.
La combinación de ácido clavulánico con amoxicilina da lugar a un compuesto con amplio espectro antibacteriano, con actividad contra cepas productoras de ß-lactamasas de E. coli, H. influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, muchas especies de Klebsiella, la mayoría de Bacteroides sp., S. aureus y S. epidermidis, con excepción de las cepas de estafilococos meticilino–resistentes.

Absorción: Amoxicilina y el ácido clavulánico son bien absorbidos y son estables en presencia del ácido gástrico. La absorción no se altera con las comidas por lo que puede darse después de comer. La biodisponibilidad oral de ambas es aproximadamente 90% y 75% respectivamente.

Distribución: Amoxicilina y el ácido clavulánico se distribuyen en la mayoría de los tejidos y de los fluidos del organismo, incluyendo el líquido peritoneal, orina (en altas concentraciones) líquido pleural, del oído medio, de la mucosa intestinal, vesícula, tejidos reproductores de la mujer y bilis.
Su distribución en el líquido cefaloraquídeo es baja en pacientes con meninges sana, como lo es su penetración en las secreciones bronquiales. Amoxicilina atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna. No se sabe si el ácido clavulánico hace lo mismo.

Vida media: En pacientes con función renal normal la vida media aproximada de la amoxicilina es de 1,3 horas y del ácido clavulánico de 1 hora y en pacientes con disfunción renal es de 12 y 3 horas respectivamente.

Concentración pico sérica: El tiempo al pico de concentración sérica de la combinación amoxicilina–ácido clavulánico es de 1 a 2 horas.

Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal 50 a 78% y 25 a 40% de una dosis de amoxicilina y ácido clavulánico respectivamente y son excretados sin cambio en la orina dentro de las primeras 6 horas de su administración. La hemodiálisis retira de la sangre tanto a la amoxicilina como el ácido clavulánico.

INDICACIONES
VELAMOX® CL está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles presentes en:
• Infecciones del tracto respiratorio inferior: neumonía bacteriana causada por cepas productoras de ß-lactamasas de Haemophilus influenzae y Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
• Otitis media y sinusitis: causadas por cepas productoras de ß-lactamasas de Haemophilus influenzae y Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
• Piel y tejidos blandos: causadas por cepas productoras de ß-lactamasas de Staphylococcus aureus, S. epidermidis, E. coli y especies de Klebsiella.
• Infecciones del tracto urinario: causadas por cepas productoras de ß-lactamasas de Escherichia coli, especies de Klebsiella y Enterobacter.

INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE: La combinación de amoxicilina–ácido clavulánico puede ingerirse con el estómago lleno o vacío; si se ingiere con la comida, puede disminuir la incidencia de efectos adversos gastrointestinales. No debe usarse después de la fecha de expiración. Es importante tomar la dosis en horario puntual y sin olvidarse de tomar ninguna dosis. Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto como sea posible excepto si está próxima a la siguiente dosis; no debe doblarse la dosis.
Mientras recibe la medicación, debe tomarse ciertas precauciones:
– Llamar a su médico si no hay mejoría en unos días.
– En presencia de diarrea, consultar a su médico antes de tomar antidiarreicos; para los casos leves puede emplearse caolín a atapulgita, pero no otros antidiarreicos.
– En los diabéticos, puede producirse una reacción falsa positiva al test de la glucosa urinaria con sulfato de cobre.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES

Este medicamento no debería ser usado, excepto bajo circunstancias especiales, cuando existan los siguientes problemas médicos:
>> Alergia a penicilinas o inhibidores de las beta-lactamasas.
>> Historia de ictericia colestásica asociada a amoxicilina y clavulanato.
>> Historia de disfunción hepática asociada a amoxicilina y clavulanato.

Se debe considerar el riesgo–beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos:
>> Historia de cuadros alérgicos, tipo asma, eccema, fiebre del heno, urticaria.
>> Alergia a cefalosporinas.
>> Historia de o Enfermedad gastrointestinal activa, especialmente colitis asociada a antibióticos (las penicilinas pueden causar colitis pseudomembranosa).
>> Disfunción hepática (las combinaciones de amoxicilina y clavulanato pueden exacerbar la disfunción hepática y deberían ser usados con precaución en estos pacientes; la hepatotoxicidad con esta medicación es usualmente reversible; sin embargo, algunos casos aislados han llevado a la muerte).

ADVERTENCIAS: Si se presentase alguna reacción de hipersensibilidad al inicio y/o durante el tratamiento, deje de administrar el medicamento y consulte con su médico.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES: Los pacientes alérgicos a una penicilina pueden ser también alérgicos a otras, incluyendo en combinaciones con ácido clavulánico. No se han realizado estudios de carcinogénesis ni de mutagenicidad en animales. No se ha demostrado que la combinación afecte la fertilidad en animales aún utilizando dosis 5,7 veces por encima de la dosis humana. La combinación atraviesa la placenta y a pesar de no haberse realizado estudios controlados, no se ha descrito efectos adversos en el feto ni problemas en seres humanos.

Lactancia: No se han documentado problemas significativos en humanos, pero el uso de penicilinas puede conducir a la sensibilización, diarrea, candidiasis oral, rash cutáneo en el lactante.

Pediatría y geriatría: No se han descrito problemas en pediatría: sin embargo, el desarrollo incompleto de la función renal de los neonatos y lactantes puede retardar la excreción de los antibióticos que se eliminan por vía renal.
Tampoco se han descrito problemas específicos en gerontes. Sin embargo, los ancianos son susceptibles de disminuir su función renal a medida que avanza su edad, lo que podría requerir una adecuación de la dosis.

Dental: El uso prolongado de penicilinas puede producir el desarrollo de candidiasis oral.

EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS

Que necesitan atención médica:
• Incidencia memos frecuente: Reacciones alérgicas, anafilaxia, disfunción hepática, candidiasis oral, enfermedad del suero, rash cutáneo, urticaria o prurito, tromboflebitis, candidiasis vaginal.
• Incidencia rara: Dolor de pecho, colitis por Clostridium difficile (dolor abdominal, cólicos, diarrea acuosa severa, con presencia de sangre en algunos casos, fiebre); disuria o retención urinaria, edema, eritema multiforme o síndrome de Stevens – Johnson, disfunción hepática, incluyendo colestasis hepática, glositis; leucopenia o neutropenia; disfunción plaquetaria, proteinuria o piuria, convulsiones.

Que necesitan atención médica solo si continúan o son molestosas:
• Incidencia más frecuente: Reacciones gastrointestinales (meteorismo, diarrea leve, náuseas o vómitos, dolor de estómago, balonamiento del abdomen), cefalea.
• Incidencia rara: Escalofríos, epistaxis (sangrado nasal), fatiga, malestar corporal, relajo muscular prolongado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• Probenecida: Disminuye la secreción tubular de las penicilinas (elevando su concentración sanguínea), pudiendo resultar en un incremento de los valores sanguíneos de la amoxicilina, pero no del ácido clavulánico cuyo aclaramiento es por filtración glomerular.
• Alopurinol: Incrementa la posibilidad de rash cutáneo, especialmente en pacientes hiperuricémicos.
• Cloramfenicol, eritromicina, sulfonamidas o tetraciclinas son drogas bacteriostáticas que pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas en el tratamiento de la meningitis o en otras situaciones en que se requiera un rápido efecto bactericida.
• Diflunisal: No deberá coadministrarse con VELAMOX® CL.

PRUEBAS DE LABORATORIO: Cualquier penicilina puede producir falso positivo en el test de Coombs y en el test de glucosa en orina (cuando se emplea sulfato de cobre). También puede producir neutropenia (sobre todo en terapia prolongada o en presencia de hepatopatía severa).

INCOMPATIBILIDADES
No se han reportado hasta la fecha incompatibilidades con VELAMOX® CL.

SOBREDOSIFICACIÓN
SOBREDOSIS
La mayoría de pacientes permanecen asintomáticos después de una sobredosis o experimentan ciertas molestias gastrointestinales: dolor abdominal, vómitos y diarrea.
En algunos pacientes aparece rash, hiperactividad o somnolencia.
Ya que no hay antídoto específico, el manejo de la sobredosis debe ser sintomático y de soporte. La hemodiálisis puede ayudar a retirar el antibiótico de la sangre. En los pacientes en quienes se sospeche una sobredosis intencional, deben ser referido a consulta psiquiátrica.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Suspensión oral:
• Dosis usual en adultos y adolescentes
– Neumonía e infecciones severas: 500 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada 8 horas por vía oral.
– Otras infecciones: 500 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada 12 horas por vía oral.
• Dosis usual pediátrica: La dosis está basada sobre el componente de amoxicilina.
– Neonatos y lactantes hasta los 3 meses de edad: 15 mg de amoxicilina por kg de peso cada 12 horas por vía oral.
– Lactantes a partir de los 3 meses de edad y niños hasta 40 kg de peso: Otitis media aguda, neumonía, sinusitis y otras infecciones severas: 13,3 mg de amoxicilina por kg de peso cada 8 horas por vía oral.
– Otras infecciones menos severas: 6,7 mg de amoxicilina por kg de peso cada 8 horas por vía oral.
– Niños por encima de los 40 kg de peso: La misma dosis de adolescentes.

Tabletas:
• Dosis usual en adultos y adolescentes
– Neumonía y otras infecciones severas: 875 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada 12 horas o 500 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada 8 horas por vía oral.
– Otras infecciones: 500 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada 12 horas por vía oral.
– Chancroide: 500 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada 8 horas por vía oral por 3 a 7 días.

RECOMENDACIONES
La absorción de VELAMOX® CL no es afectada por los alimentos, por lo que se recomienda su administración con alimentos para disminuir la incidencia de efectos gastrointestinales.

INSTRUCCIONES PARA LA PREPARACIÓN DE LA SUSPENSIÓN
Sin destapar el frasco invierta y agítelo, para despegar el polvo del fondo. Agregar agua hervida fría hasta la marca indicada en la etiqueta, agitar vigorosamente hasta homogeneizar. Después de agitar el líquido este quedará debajo de la marca, completar nuevamente con agua hervida fría hasta la marca indicada en la etiqueta.
Agite bien la suspensión antes de cada toma.
Una vez reconstituida la suspensión y después de cada toma, esta debe ser almacenada en refrigeración (2-8 °C) y eliminar el sobrante después de 7 días.

ALMACENAMIENTO
Suspensión: Previo a la reconstitución, almacenar entre 10 y 25 °C.
Después de reconstituido almacenar en refrigeración, entre 2 y 8 °C.

Tabletas: Almacenar entre 10 y 25 ºC, protegidas de la humedad.

PRESENTACIÓN
VELAMOX® CL 250 Suspensión: Frasco x 60 mL.
VELAMOX® CL 500 Suspensión: Frasco x 90 mL.
VELAMOX® CL 500 Tabletas: Caja x 10 tabletas recubiertas.

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