DELFARMA
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SILDEN UP
Tabletas recubiertas

SILDENAFIL


COMPOSICIÓN
COMPOSICIÓN
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Sildenafilo 50 mg
(equivalente a 70,225 mg de sildenafilo citrato)
Excipientes c.s.p.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCION FARMACOLOGICA:
Agente terapéutico de la impotencia. Sildenafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), una enzima responsable de la degradación del monofosfato de guanosina cíclica (cGMP) en el cuerpo cavernoso. Sildenafilo facilita el efecto del óxido nítrico durante la estimulación sexual por disminución de la fosfodiesterasa tipo 5: Los niveles de cGMP aumentan, el músculo liso se relaja y la sangre fluye dentro del cuervo cavernoso, produciendo la erección. Sin el estímulo sexual, el sildenafilo no tiene efecto sobre la erección.

INDICACIONES
INDICACIONES
Tratamiento de la disfunción eréctil.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES:
Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos:
Hipersensibilidad al Sildenafilo o a algunos de los componentes del producto.
El riesgo beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:
Anormalidad del pene, tal como:
Angulación del pene, Deformidad anatómica del pene con predisposición al priapismo; fibrosis cavernosa; hipospadia severa; enfermedad de Peyronie (pacientes que tienen alguna deformidad anatómica, angulación del pene, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie incrementan el riesgo de desarrollo de problemas cuando usan el agente terapéutico de la impotencia, incluyendo sildenafilo).
Mayores de 50 años de edad o
Enfermedad arterio coronaria
Diabetes o Hiperlipidemia o Hipertensión o pacientes fumadores
Desórdenes de sangrado, incluyendo úlcera péptica activa o defectos de coagulación severos (el riesgo de sangrado puede ser incrementado ya que sildenafilo puede inhibir la agregación plaquetaria, tal como se observa en estudios “in vitro”; es necesario realizar estudios en el futuro. La información de seguridad no es un aval para el uso de sildenafilo en estos pacientes).
Disfunción autonómica o falla cardiaca (pacientes con enfermedad cardiaca estable experimentaron una disminución promedio del 7% en el volumen cardiaco después de recibir una dosis total de 40mg de sildenafilo intravenosa en 4 infusiones).
Enfermedad arterio coronaria causada por angina inestable o
Depleción de fluidos o hipertensión con un aumento de la presión sanguínea mayor de 170/110 mmHg o una Hipotensión con una presión sanguínea menor a 90/50 mmHg u obstrucción del flujo ventricular izquierdo severo o antecedentes de arritmia con riesgo vital (dentro de los 6 meses previos) o antecedentes de infarto al miocardio (dentro de los 6 meses previos) [se recomienda que sildenafilo se prescriba con precaución en estos pacientes aunque los datos del control clínico muestren seguridad y eficacia, estos todavía no son avalables].
Otras enfermedades cardiovasculares (serios eventos cardiovasculares de riesgo vital con un tiempo relacionado a la dosis de sildenafilo se han descrito en reportes post venta, estas incluyen infarto al miocardio, hipertensión, arritmia ventricular, hemorragia cerebro-vascular, muerte cardiaca súbita y ataques isquémicos transitorios. El riesgo cardiaco asociado con la actividad sexual debe asociarse individualmente previo a la iniciación de cualquier tratamiento de disfunción eréctil; se recomienda consideraciones como si estos pacientes podrían ser afectados adversamente por los efectos vasodilatadores de sildenafilo, como la disminución transitoria en presión sanguínea supina (disminución máxima promedio 8.4/ 5.5 mmHg).
Cirrosis o deterioro severo de la función hepática (la depuración de sildenafilo fue reducida en voluntarios con cirrosis hepática (Child-Pugh A y B), resultando en un incremento del ABC en 84% y 47% de Cmáx, cuando son comparados con datos de voluntarios de edad comparable, quienes no tienen deterioro hepático, se recomienda para estos pacientes usar una dosis baja inicial de 25mg de sildenafilo.
Leucemia o mieloma múltiple o Policitemia o antecedentes de Priapismo o Enfermedad de las células abastonadas o Trombocitemia (pacientes con estas condiciones de predisposición tienen un incrementado riesgo de priapismo)
Previa Neuropatía Óptica Isquémica Anterior No Arteritica (NAION) en un ojo (puede incrementar el riesgo de NAION recurrente; estos pacientes podrían ser afectados adversamente por el uso de vasodilatadores como los inhibidores PDE5).
Enfermedad veno pulmonar oclusiva (PVOD) (no se recomienda la administración de sildenafilo a estos pacientes; datos no clínicos sobre la administración de sildenafilo a pacientes con PVOD y los vasodilatadores pulmonares pueden significativamente empeorar el estado cardiovascular del paciente con PVOD).
Deterioro severo de la función renal (la depuración de creatinina de menor de 30mL/min [insuficiencia renal severa] reduce significativamente la depuración de sildenafilo , aproximadamente el doble del ABC y la Cmáx. comparada con la dosis de voluntarios de edad comparable que no tenían deterioro renal; es recomendable para este tipo de pacientes usar una dosis inicial baja de 25mg de sildenafilo. La depuración de creatinina de 30 a 80mL/min [insuficiencia renal leve a moderada] no alteró la farmacocinética de 50mg de sildenafilo como una dosis única).
Retinitis pigmentosa (una minoría de pacientes con estas condiciones también experimentan un desorden genético de las fosfodiesterasas; debido a una carencia de datos sobre seguridad y eficacia, se recomienda que sildenafilo se prescriba con precaución en estos pacientes).
Este principio activo no debe ser recomendado en pacientes que presentan hipersensibilidad al medicamento y en pacientes que reciben tratamiento con nitratos (nitroglicerina, isosorbide mononitrato, isosorbide dinitrato), debido a que su uso en combinación con estos medicamentos, puede causar una disminución excesiva de la presión sanguínea.
ADVERTENCIAS:
Se debe conocer que la medicación para disfunción eréctil empieza a surtir efecto dentro de los primeros 30 minutos después de administrado el medicamento y el efecto continúa hasta por 4 horas, disminuyendo después de 2 horas.
Se recomienda no tomar conjuntamente con otros agentes de terapia de impotencia.
Es importante cumplir con la terapia de dosis recomendada y no exceder la dosis prescrita ni la frecuencia de uso.
Sildenafilo no protege contra las enfermedades de transmisión sexual, el paciente debe asesorarse para la protección adecuada.
Chequear con el médico tratante inmediatamente si ocurre erección prolongada de 4 horas o más. Es importante porque el médico conoce los factores de riesgo cardiaco y los estados de enfermedad cardiovascular del paciente.
Se aconseja al paciente buscar la atención médica si ocurre la pérdida repentina de visión en uno o en ambos ojos.


PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES:
Carcinogenicidad:
En un estudio de 24 meses, sildenafilo demostró no ser carcinogénico en ratas machos administrados con dosis 29 veces la dosis máxima recomendada en humanos (DMRH) o en ratas hembras administradas con dosis 42 veces la DMRH de una dosis de 100mg.
En un estudio de 18 a 21 meses, sildenafilo demostró no ser carcinogénico en ratones administrados con 10mg por kg de peso corporal (mg/kg) por día, correspondiendo a 0.6 veces la MDRH (basada en mg por metro cuadrado de área de superficie corporal)
Mutagenicidad:
Sildenafilo demostró no ser mutagénica en los ensayo de micronúcleo de ratón in vivo, o en ensayo de linfocitos humanos in vitro, y ensayos en bacterias o células ováricas de hámster chino.
Embarazo y Reproducción :
Fertilidad:
Dosis única de 100 mg de Sildenafilo administrados a machos no deterioraron la motilidad ni la morfología del espermatozoide.
En un estudio en animales, sildenafilo no deterioró la fertilidad en ratas administradas con dosis de 60mg/kg diarios por 36 días en hembras y por 102 días en machos, equivalente a un Area Bajo la Curva de la concentración plasma-tiempo (ABC) mayor en 25 veces a la que se produjo en humanos.
Embarazo:
Estudios adecuados y bien controlados en humanos no se han realizado. Sildenafilo no está indicado para el uso de disfunción eréctil en mujeres.
Según la FDA corresponde la Categoria B para embarazo.
En un estudio en animales, sildenafilo no fue teratogénico, embriotóxico o fototóxico en ratas y conejos administrados con dosis de hasta 200mg/kg diarios durante la organogénesis, equivalente a 20 a 40 veces la MDHR, según lo calculado en área de superficie corporal de una persona de 50kg.
Categoría B de embarazo.
Lactancia:
Problemas en humanos no han sido documentados, Sildenafilo no está indicado para el uso de disfunción eréctil en mujeres.

Pediátricas
La seguridad y eficacia no se ha establecido en pacientes pediátricos con tratamiento de hipertensión pulmonar.
Geriatría:
Pacientes voluntarios sanos mayores de 65 años de edad y mayores, depuran Sildenafilo del plasma menos efectivamente que pacientes voluntarios jóvenes de 18 a 45 años de edad tal como se muestra en un incremento del 40 % del ABC en adultos mayores. Se recomienda, en pacientes de 65 años de edad y mayores, usar una dosis inicial baja de 25mg. En general, se debe tener precaución para la selección de dosis de un paciente anciano, tomando en cuenta la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardiaca y la enfermedad concomitante u otra droga en su terapia.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones adversas que necesitan atención médica:
Incidencia menos frecuente.- 2 a 3%
Visión anormal, alteraciones en la visión, principalmente visión borrosa, alteraciones de la percepción de color, e incremento de la sensibilidad a la luz; mareos; infección del tracto urinario o cistitis (orina turbia o sanguinolenta, incremento de la frecuencia urinaria y dolor al orinar).
Nota: En un estudio a dosis fija, la anormalidad de la visión fue más común a dosis de 100mg que a dosis bajas.
Incidencia rara:
Hematuria; efectos oftálmicos como diplopía, incremento de la presión intraocular, edema paramacular, enrojecimiento, ardor o hinchazón de los ojos, enfermedad vascular de la retina o sangrado, pérdida temporal de la visión o separación o tracción vítrea; erección prolongada; priapismo; desvanecimientos.
Nota: Los siguientes efectos adversos/ secundarios reportados en ensayos clínicos o seguidos a la toma de sildenafilo no han sido establecidos que hayan sido causados por sildenafilo.
Reacción alérgica, anemia o astenia; artrosis; artritis; gota o hiperuricemia; sinovitis o tenosinovitis; ruptura de tendón; agrandamiento de las mamas; efectos cardiovasculares como angina de pecho; bloqueo auriculo-ventricular; paro cardiaco o muerte cardiaca súbita; trombosis cerebral; hemorragia cerebrovascular; hipertensión; hipotensión, incluida hipotensión ortostática, hemorragia intracerebral o subaracnoidea; cefalea migrañosa; isquemia miocárdica; infarto miocárdico o ataque isquémico transitorio; palpitación; hemorragia pulmonar, sincope; taquicardia y arritmia ventricular; escalofrío; sordera; edema; hiperglicemia; o reacción hipoglicémica; hipernatremia; leucopenia; miastenia; efectos oftálmicos como catarata; conjuntivitis; sequedad ocular; hemorragia ocular y midriasis; shock; efectos dérmicos como dermatitis de contacto; prurito o urticaria; dermatitis exfoliativa; herpes simple y úlceras dérmicas.
Incidencia no determinada (observada durante la práctica clínica, los estimados de frecuencia no pueden ser determinados)
Neuropatía óptica isquémica anterior no arteritica (NAION)
Reacciones adversa que necesitan de atención médica sólo si continúan o causan molestia:
Incidencia más frecuente:
Diarrea, dispepsia 7%; disnea, epistaxis, eritema, sofocación o rubor facial 10%; cefalea 16%; Insomnio, mialgia, congestión nasal 4%, pirexia.
Nota: En estudio de dosis fija, la dispepsia fue más común a dosis de 100mg (incidencia de 17%) que a dosis bajas.
Incidencia menos frecuente:
Gastritis, parestesia, rinitis, sinusitis,
Incidencia rara:
Ansiedad
Nota: Los siguientes efectos adversos/ secundarios reportados en ensayos clínicos de sildenafilo no han sido establecido que hayan sido causados por sildenafilo.
Dolor abdominal; síntomas del Sistema Nervioso Central tal como sueño anormal, ataxia, reflejos disminuidos, hipertonía; hiperestesia, depresión mental, neuralgia, neuropatía o temblor, somnolencia y vértigo; dolor de oído; efectos gastrointestinales, como colitis (indigestión y diarrea); sequedad de la boca; esofágitis y estomatitis; gastroenteritis; gingivitis; sangrado rectal; y vómitos;
Incremento de la cantidad de saliva; incremento de la sudoración o la sed; mialgia; efectos respiratorios, como asma, bronquitis, laringitis, faringitis, sinusitis; disnea; tinitus;
Efectos urogenitales, tal como eyaculación anormal, o anorgasmia; nocturia; frecuencia urinaria e incontinencia urinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES:
Las siguientes interacciones con drogas y/o problemas relacionados han sido seleccionadas sobre la base de su potencial significación clínica:
Alfa-bloqueadores (la administración de sildenafilo en pacientes que toman alfa bloqueadores puede conllevar a hipotensión sintomática en algunos pacientes; la dosis de sildenafilo por encima de 25mg no debe administrarse dentro de las 4 horas de administrado un alfa bloqueador)
Medicaciones antihipertensivas (el uso concurrente puede potenciar el efecto hipotensivo de estas medicaciones; en un estudio cuando sildenafilo se administró concurrentemente con amlodipino en ambas concentraciones de 5mg o 10mg, se observó una reducción adicional de la presión sanguínea supina, 8mmHg sistólico y 7mmHg diastólico.
Inhibidores de la enzima hepática Citocromo P450 incluyendo:
Cimetidina; Eritromicina; Itraconazol; ketoconazol; mibefradil; y saquinavir (un incremento en las concentraciones plasmáticas de sildenafilo, es posible que ocurra con inhibidores de CYP3A4 porque estos reducen el metabolismo y la depuración de sildenafilo, se recomienda usar una pequeña dosis de 25mg para pacientes que toman estas medicaciones). Las concentraciones plasmáticas de sildenafilo se incrementaron al 56% cuando una dosis de 50mg de dosis de sildenafilo fue administrado con 800mg de cimetidina; el ABC de sildenafilo fue incrementado al 182% cuando se administró una dosis única de 100mg de sildenafilo, después que las concentraciones estacionarias de eritromicina fueran alcanzadas en 5 días. Similares reacciones se observaron con inhibidores de CYP3A4 más potentes, como ketoconazol, itraconazol y mibefradil; la coadministración de saquinavir (1200mg 3 veces al día en concentraciones estacionarias) y 100mg de sildenafilo, o ritonavir (500mg dos veces al día en concentraciones estacionarias) y 100mg de sildenafilo resultaron en un 140% y un 300% de incremento en el Cmáx de sildenafilo y un incremento de 210% y 1000% del AUC de sildenafilo, respectivamente.
Inductoras de la enzima hepática Citocromo P450 (CYP) 3A4, incluyendo Rifampina (una disminución en las concentraciones plasmáticas de sildenafilo es probable que ocurra con inductores del CYP3A4, debido a ello se incrementa el metabolismo y la depuración de sildenafilo)
Tratamientos de la disfunción eréctil (la seguridad y eficacia de la combinación de sildenafilo con otros tratamientos de disfunción eréctil no se han estudiado, no se recomienda el uso de tales combinaciones).
Nitratos, incluyendo nitroglicerina (sildenafilo potencia los efectos hipotensivos de los nitratos, el uso concomitante está contraindicado).
Nota: No se ha determinado cuando los pacientes pueden recibir nitratos con seguridad, si ello está considerado necesario, tomarlo después del sildenafilo. Aunque las concentraciones plasmáticas de sildenafilo (100mg) en 24 horas post dosis (aproximadamente 2 nanogramos/mL) son mucho más bajas que el pico de concentración (aproximadamente 440 nannogramos/mL), esto no da a conocer si los nitratos puedan ser administrados con seguridad hasta este punto. También estos datos de concentración plasmática se tomaron de pacientes voluntarios sanos. El deterioro hepático y renal, en administración concurrente de un inhibidor de CYP 3A4 o a un paciente mayor de 65 años de edad puede resultar en un incremento de las concentraciones plasmáticas de sildenafilo de 3 a 8 veces lo observado en pacientes sanos voluntarios.
Ritonavir (la administración concomitante incrementa sustancialmente las concentraciones séricas de sildenafilo y esto no es recomendado)
Antagonistas de la vitamina K (el uso concomitante en pacientes hipotensivos arterio pilmonares, resulta en una gran incidencia de reportes de sangrado [primariamente epistaxis], comparadas con placebo).


INCOMPATIBILIDADES
INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS:
Para mejorar la eliminación.- La diálisis renal no es efectiva para acelerar la eliminación del sildenafilo; sildenafilo presenta gran unión a proteínas plasmáticas y no es eliminado en la orina.
El tratamiento de soporte: El tratamiento de soporte debe ser adoptado cuando sea requerido.
Pacientes en quienes se le confirma o sospecha de sobredosis intencional debería ser remitido a consulta psiquiátrica.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIFICACION:
Se recomienda una evaluación médica exhaustiva para el diagnóstico de la disfunción eréctil y la determinación del tratamiento apropiado. Asimismo, debido a que existe un grado de riesgo cardiaco asociado con la actividad sexual, el médico deberá considerar el estado cardiovascular de su paciente antes de iniciar el tratamiento.

Dosis usual adultos:
Disfunción eréctil:
Oral, 50 mg (base) una hora (rango, de media hora a cuatro horas) antes de la relación sexual, una vez al día si es necesario. Como sea tolerado, subsecuentemente puede incrementarse a 100mg, o disminuir a 25 mg una vez al día.
Nota: Para pacientes con insuficiencia hepática, o deterioro renal severo (depuración renal de Creatinina menor a 30 ml por minuto) o para pacientes con uso concomitante de un inhibidor de CYP3A4 (Ketoconazol, itraconazol, Eritromicina y Saquinavir) el inicio con una dosis de 25 mg debe ser considerado debido al incremento de los niveles plasmáticos asociado bajo estas condiciones.
Prescripción usual límite para adultos:
Disfunción eréctil:
100 mg una vez al día.
Dosis usual geriátrica:
Disfunción eréctil:
Oral, 25 mg. (base) una hora (rango, de media hora a cuatro horas) antes de la relación sexual, una vez al día si es necesario. Como sea tolerado, subsecuentemente puede incrementarse la dosis.


ALMACENAMIENTO
ALMACENAMIENTO
Almacenar a menos de 40 ºC (104 ºF) de preferencia entre 15 y 30º C (59 y 86 ºF)

PRESENTACIÓN
FORMA DE PRESENTACIÓN
Caja con 50 tabletas recubiertas en folios.
Producto peruano
Fabricado por:
LABORATORIOS DELFARMA S.A.C.
Jr. San Lorenzo 882, Surquillo
Telefax: 243-0549 / 243-0436