SANOFI-AVENTIS DEL PERÚ S.A.
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METFORMINA WINTHROP
Tabletas

METFORMINA CLORHIDRATO


COMPOSICIÓN
FÓRMULA
Cada TABLETA contiene:
Metformina clorhidrato 850 mg
Excipientes c.s.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: La metformina potencia el efecto de insulina. Se postula que la metormina disminuye la producción de glucosa hepática y mejora la sensibilidad a insulina por incremento del ingreso y utilización de glucosa periférica. A dosis terapéuticas, metformina no causa hipoglicemia en individuos diabéticos o no diabéticos. Adicionalmente, los efectos metabólicos de la metformina incrementan las reservas de glucógeno hepático en pacientes diabéticos (pero no en pacientes no-diabéticos), reduce la oxidación de ácidos grasos y la formación de acetil coenzima A y podría disminuir la absorción de glucosa intestinal. El ingreso de glucosa y la oxidación de ácidos grasos libres se consideran efectos causados por mecanismos no mediados por la insulina. Algunos estudios han mostrado efectos de disminución de lípidos en pacientes diabéticos y no diabéticos, mientras que otros no muestran clara evidencia que la metformina disminuye la concentración de lípidos en pacientes diabéticos. Estos efectos pueden manifestarse como reducción de peso.
En 6 horas, la biodisponibilidad es 50 a 60% bajo condiciones de ayuno. La comida retarda la absorción (disminuye la concentración pico en 40%) y disminuye la extensión de la absorción (disminuye el área bajo la curva concentración-tiempo en 25%). Metformina no es metabolizada. La eliminación: Renal; hasta un 90% de una dosis, es eliminado sin cambios. El aclaramiento renal es 450 a 513 mL por minuto (mL/minuto). Fecal; hasta un 30% de una dosis. En diálisis-hemodiálisis con aclaramiento de 170 mL/minuto previene la acumulación de metformina.

INDICACIONES
• Diabetes mellitus tipo 2: Para controlar la hiperglicemia que no puede ser controlado con dieta, reducción de peso o cuando no es factible la terapia con insulina. Se puede usar como monoterapia o asociada a las sulfonilureas o insulina cuando no se logra un adecuado control de la glicemia. Esta puede ser usada si ocurre falla primaria o secundaria a las sulfonilureas. Sin embargo, se debe tener precaución y juicio clínico cuando combina metformina con dosis máximas de sulfonilureas para tratamiento de pacientes no obesos con diabetes tipo 2, quienes claramente no responden a las sulfonilureas; la insulina podría ser el tratamiento preferido en tales casos.

• La metformina está indicado para el tratamiento de síndrome de ovario poliquístico.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debería ser usada cuando existen los siguientes problemas:
• Cualquier condición que necesite un control de glucosa sanguínea cercana como: Quemadura severa, deshidratación, coma diabético, ketoacidosis diabética, coma hiperosmolar no cetósico, infección severa, cirugía mayor, trauma severo.
• Condiciones asociadas con hipoxemia, como: Insuficiencia cardiorrespiratoria, colapso cardiovascular, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto de miocardio agudo, enfermedad hepática: severa, aguda o crónica, acidosis láctica: activa o historia previa, alteración de la función renal o enfermedad renal.
• Exámenes médicos o diagnósticos usando medio de contraste iodado intravascular como: Angiografía, colagiografía intravenosa, tomografía computarizada, pielografía, urografía.
• Hipersensibilidad a metformina.

Riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existen los siguientes problemas médicos: Diarrea, gastroparesia, obstrucción intestinal, vómitos, otras condiciones que causan retardo en la absorción de comida. Condiciones que causan hiperglicemia, como: cambios hormonales femeninos, fiebre alta, hipercortisolismo no óptimamente tratado, estrés psicológico, hipertiroidismo no óptimamente controlado, condiciones que causan hipoglicemia, como: insuficiencia adrenal no óptimamente controlada, condiciones físicas debilitantes, malnutrición, insuficiencia pituitaria no óptimamente controlada, hipotiroidismo no óptimamente controlado.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Sin evidencia de carcinogenicidad; tumorigenicidad; mutagenicidad ni teratogenicidad.

Embarazo y lactancia: No existen estudios bien controlados en humanos. La metformina se distribuye en la leche materna.

Pediatría y adolescentes: No se dispone de información sobre la relación de la edad con los efectos de metformina. No se ha establecido la seguridad ni la eficacia.

Geriatría: Estudios apropiados llevados a cabo hasta la fecha no han demostrado problemas específicos de la población geriátrica que podrían limitar la utilidad de metformina en los ancianos. Sin embargo, debido a una posible intolerancia gastrointestinal, se recomienda que el tratamiento sea iniciado con dosis bajas que sean ajustadas gradualmente, de acuerdo con la depuración renal. No debe usarse dosis máximas. Los pacientes ancianos son más propensos a presentar deterioro de la función renal o enfermedad vascular periférica relacionada con la edad, lo cual puede requerir el ajuste de la dosis o del intervalo de dosificación, o la suspensión del tratamiento cuando sea apropiado.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS
Aquellos que necesitan atención médica:
• Incidencia rara: Anemia megaloblástica, hipoglicemia, acidosis láctica.

Aquellos que necesitan atención médica solamente si ellos persisten u ocasionan molestias: Anorexia (pérdida de apetito), diarrea, dispepsia (dolor de estómago), flatulencia, cefalea, sabor metálico, náusea, vómitos, pérdida de peso.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON ALIMENTOS: Alcohol, cimetidina, amilorida, nifedipino, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamtereno, trimetoprim, vancomicina, furosemida.

Medicaciones que causan hiperglicemia como: Anticonceptivos orales, que contengan estrógenos; corticosteroides; diuréticos; tiazidas; estrógenos; isonizida; niacina; fenotiazidas, especialmente clorpromazina; fenitoína; agentes simpaticomiméticos; hormonas tiroideas.

Medicaciones que causan hipoglicemia como: Clofibrato, inhibidores de la monoaminooxidasa, probenecid, propanolol, rifabutina, rifampicina, salicilatos, sulfonamidas, acción larga, sulfonilureas.

INCOMPATIBILIDADES
Ninguna conocida hasta la fecha.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Se recomienda el tratamiento sintomático y de soporte.

Manifestaciones clínicas de la sobredosis: Hipoglicemia, acidosis láctica.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIS: Metformina deberá ser tomada con la comida para reducir los síntomas gastrointestinales. Tragar la tableta entera, sin masticar o chupar.

Dosis usual en adultos: Agente antihiperglicémico.
• Como monoterapia:
– Inicial: Oral, 500 mg dos veces al día, tomado con el desayuno o la cena. La dosis diaria podría ser incrementada por 500 mg a un intervalo semanal si es necesario. Una dosis alternativa es 850 mg al día, tomado con el desayuno. La dosis diaria podría ser incrementada por 850 mg a intervalos de 14 días.
– Mantenimiento: Oral, 500 a 850 mg dos o tres veces al día, tomado con las comidas.
• En combinación con una sulfonilurea: La dosis deberá ser ajustada hasta alcanzar el grado deseado de control glicérico.
• En combinación con insulina:
– Oral, inicialmente 500 mg al día. La dosis podría ser incrementada por 500 mg a intervalos semanales según lo necesitado.
Nota: La dosis actual de insulina deberán ser continuada al inicio de la terapia con metformina. Sin embargo, la dosis de insulina deberá ser disminuida en 10 a 25% cuando las concentraciones de glucosa plasmática en ayunas disminuyen a menos de 120 mg por dL
(6,7 mmol por L).

Límite de dosis en adultos: 2550 mg al día.

Dosis usual en pediatría:
• Agente antihiperglicémico
– Niños hasta 10 años de edad: Seguridad y eficacia no han sido establecidos.
– Niños de 10 años a mas: Inicial, oral, 500 mg dos veces al día, dado con comidas. El aumento de dosis deberá ser hecho en incrementos de 500 mg semanalmente a un máximo de 2000 mg al día, dado en dosis divididas.
• Síndrome de ovario poliquístico
– Inicial: Oral, 500 mg dos veces al día, dado con comidas.
– Mantenimiento: Oral, 500 mg tres veces al día u 850 mg dos veces al día.

Dosis usual en geriatría: Para algunos individuos sensibles, dosis iniciales disminuidas podrían ser necesarias. Dosis máximas no son aconsejadas para uso en los ancianos.

ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura inferior a 30 °C, protegido de la humedad y la luz.

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