ROEMMERS S.A.
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URZAC FLEX
Comprimidos

MELOXICAM
PRIDINOL


COMPOSICIÓN
Meloxicam 7,5 mg, Pridinol mesilato 4,0 mg. Excipientes, c.s.p.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Meloxicam: Es derivado enolcarboxamídico relacionado con los oxicanos (piroxicam, tenoxicam, sudoxicam) que desarrolla una potente actividad inhibitoria selectiva sobre la ciclooxigenasa-2 (COX-2) tanto in vivo como in vitro en la cascada biosintética de las prostaglandinas. Este bloqueo selectivo y específico sobre la ciclooxigenasa-2 le otorga un doble beneficio terapéutico al lograr por un lado una notable actividad antiinflamatoria-analgésica en los pacientes reumáticos (artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis) y por el otro una excelente tolerancia con mínimos efectos gastrolesivos o ulcerogénicos. En este sentido los estudios clínicos han demostrado que los pacientes tratados con meloxicam experimentan menos efectos adversos gastrointestinales que aquellos tratados con otros agentes antiinflamatorios no esteroides (indometacina, naproxeno, ácido acetilsalicílico).
Pridinol: Es un miorrelajante de acción central indicado en el tratamiento sintomático del espasmo y la contractura muscular. Ejerce un efecto inhibitorio selectivo a nivel del sistema nervioso central y, consecuentemente, sobre los segmentos espinales y sus correspondientes arcos reflejos. Se ha descrito cierta acción de tipo antimuscarínica.
FARMACOCINÉTICA
Meloxicam: El meloxicam parece no afectar la ciclooxigenasa-1 (cox-1) que es la enzima que facilita la producción de prostaglandinas relacionadas con los efectos colaterales gastrointestinales y renales. Este derivado oxicano tiene una buena absorción digestiva y una óptima biodisponibilidad (89%), luego de una dosis única oral. Una de las características farmacocinéticas más destacadas es su absorción prolongada, sus concentraciones séricas sostenidas y su larga vida media de eliminación (20 horas) lo que permite su administración en una única dosis diaria. Luego de su absorción digestiva, difunde fácilmente hacia la sangre y tejidos inflamados, tiene una alta ligadura con las proteínas plasmáticas (>99%) y sus metabolitos se excretan en iguales proporciones, tanto en orina como en heces. Su farmacocinética no es afectada por insuficiencia hepática o renal leve o moderada y los parámetros farmacocinéticos son lineales para el rango de dosis de 7,5 a 30 mg.
Pridinol: Estudios realizados en animales, han mostrado las siguientes características:
Administrado por vía I.V. a perros, sólo el 2% de la dosis aparece en plasma luego de la inyección; menos de un 9% de la dosis se recupera de la orina en 2 horas, como pridinol inmodificado y su glucuro no conjugado. No se encontró pridinol en la orina de 2 a 7 horas luego de la administración. Luego de administración oral de pridinol a ratones, 94% de la radioactividad está fuera del tracto digestivo a las 12 horas. La radioactividad máxima en plasma se detecta dentro de 1 hora. 30 a 40% de la dosis se encuentra en la bilis y los tejidos, especialmente hígado y riñones.
La radioactividad es eliminada en un 80% a las 24 horas y en un 96% en 4 días; 56% de la misma mediante excreción urinaria.
Ese comportamiento, indica que el pridinol es rápidamente tomado por los tejidos luego de la administración. Eso es objetivamente demostrado al analizar la radioactividad luego de aplicar pridinol y comprobar que, a los 30 minutos, su concentración es mayor en tejidos que en plasma. A pesar que el pridinol es utilizado terapéuticamente desde hace más de 20 años, no se cuenta con estudios farmacocinéticos en humanos.

INDICACIONES
Procesos inflamatorios dolorosos con componente miocontracturante. Afecciones reumáticas articulares y extrarticulares. Fibrositis. Mialgias. Lumbalgias. Ciatalgias.
Tortícolis. Traumatismos. Esguinces.
Características farmacológicas/Propiedades.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de alergia a alguno de los componentes de la formulación úlcera gastrointestinal activa. Insuficiencia hepática y/o renal severa. Niños menores de 12 años. Pacientes asmáticos con antecedentes de precipitación de ataques agudos de asma, rinitis o urticaria por parte de ácido acetilsalicílico u otros fármacos con acción inhibitoria sobre la síntesis de prostaglandinas. Debido a posibles efectos anticolinérgicos, no se recomienda su administración en casos de: Glaucoma de ángulo estrecho, trastornos urodinámicos con residuo miccional, oclusión mecánica del tracto gastrointestinal, taquiarritmias, megacolon y edema agudo de pulmón. Al igual que todo medicamento, no se aconseja el uso en embarazo ni lactancia hasta que estudios completos garanticen la inocuidad sobre tal estado.
ADVERTENCIAS: La posibilidad de aparición de efectos adversos es mayor en los pacientes de edad avanzada.
Si durante el tratamiento aparecen síntomas sugiriendo daño hepático: Náuseas, vómitos, fatiga, prurito, coloración amarillenta de piel y mucosas, debe suspenderse de inmediato la terapia y efectuarse una evaluación de la función del hígado.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
PRECAUCIONES: En tratamientos prolongados, al igual que con todo antiinflamatorio no esteroide, debe realizarse el control periódico de las funciones hepatorrenales y hemáticas. En pacientes con cuadros de insuficiencia cardíaca, y/o hipertensión; el medicamento debe ser administrado con precaución por su contenido en sodio. En tales enfermos, cuando se obtengan resultados terapéuticos beneficiosos que justifiquen el empleo prolongado, deben efectuarse controles periódicos de la tensión arterial. Debe evitarse el uso en pacientes con porfiria hepática.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS: En pacientes hipersusceptibles, pueden llegar a presentarse trastornos de carácter leve (epigastralgia, náuseas, diarrea, constipación, cefalea, mareos) que desaparecen espontáneamente o con la suspensión de la terapia. Durante el período de investigación clínica y a través del uso terapéutico, se han descrito para los principios activos del producto diversos efectos secundarios:
Meloxicam: La bibliografía registra a nivel mundial, las siguientes reacciones adversas durante el uso de meloxicam. (La expresión “ocasionales” indica una frecuencia de reacciones adversas mayor del 1% y hasta el 10%; “raras” entre 0,001% y 1%; “aisladas”, menor del 0,001%).
• Digestivas: Ocasionales: epigastralgia, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia. Raras: hemorragia gastrointestinal, hematemesis, melena, úlcera péptica, diarrea sanguinolenta. Aisladas: colitis hemorrágica inespecífica, exacerbación de colitis ulcerosa o proctocolitis de Crohn, estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, constipación.
• Neurológicas: Ocasionales: cefalea, mareos, vértigo. Raras: somnolencia. Aisladas: trastornos sensoriales, parestesias, alteraciones de la memoria, desorientación, insomnio, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas.
• Sentidos: Aisladas: trastornos visuales, reducción auditiva, tinnitus, trastornos del gusto.
• Dermatológicas: Ocasionales: eritema o erupciones cutáneas. Raras: urticaria. Aisladas: erupciones ampollares, eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, eritrodermia, caída del cabello, fotosensibilidad, púrpura.
• Renales: Aisladas: insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.
• Hepáticas: Ocasionales: elevación de las transaminasas. Raras: hepatitis con o sin ictericia. Aisladas: hepatitis fulminante.
• Hematológicas: Aisladas: trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosis.
• Alérgicas: Raras: asma, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides, hipotensión.
• Cardiovasculares: Raras: edema. Aisladas: palpitaciones, dolor torácico, hipertensión.
Pridinol: Si bien no ocurre habitualmente con las dosis recomendadas, es posible que ciertos pacientes susceptibles presenten efectos secundarios, por lo general leves, de tipo anticolinérgico, como por ejemplo: disminución de la sudoración, enrojecimiento cutáneo, trastornos de la acomodación, aumento de la presión intraocular, sequedad de mucosas, taquicardia, dificultad miccional, excitación psicomotriz y/o alucinaciones (predominantemente con sobredosis).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES
• Por parte del MELOXICAM: Podría aumentar el efecto de los anticoagulantes orales y la heparina.
– Puede aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato.
– Puede aumentar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilúreas.
– Puede aumentar la concentración plasmática de digoxina y/o litio.
– Puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
– El uso simultáneo con ácido acetilsalicílico reduce recíprocamente la biodisponibilidad.
• Por parte del pridinol: Los posibles efectos anticolinérgicos pueden hacerse evidentes o intensificarse por la administración concomitante de amantadina, quinidina, antidepresivos tricíclicos o neurolépticos.

SOBREDOSIFICACIÓN
En caso de sobredosis mantener las funciones con terapia de soporte. Si la sobredosis es intencional derivar al paciente a la especialidad de psiquiatría.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
La dosis se ajustará según criterio médico a las características del cuadro clínico.
Como posología media de orientación se aconseja:
Adultos: 1 comprimido 2 veces por día, de preferencia después de las comidas.

ALMACENAMIENTO
CONSERVACIÓN: En su envase original, a temperatura inferior a 30° C, fuera de la acción directa de la luz y humedad.